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6-{4-[4-(1H-吲哚-2-磺酰基)-哌嗪-1-羰基-苯基]}哒嗪-3-酮的新衍生物

医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(瑞典)有限公司/E·布拉特;Y·陈;K·格兰贝里;I·尼尔松
公开(公告)号 CN1905883A  
公开(公告)日 2007.01.31  
申请(专利)号 CN200580001963.2  
申请日期 2005.01.05  
专利名称 6-{4-[4-(1H-吲哚-2-磺酰基)-哌嗪-1-羰基-苯基]}哒嗪-3-酮的新衍生物  
主分类号 A61K31/501(2006.01)I  
分类号 A61K31/501(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.1.8 SE 0400014-7  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 E·布拉特;Y·陈;K·格兰贝里;I·尼尔松  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2005-01-05 PCT/SE2005/000011  
进入国家日期 2006.07.05  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德;梁 谋  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式(I)的化合物 其中,R2是氨基,基团OR4或基团-Y-R5,其中 R4是氢或C1-4烷基, Y是C1-4亚烷基, R5是氢、卤素、羟基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧基C1-2烷氧基C1-4或基团NR7R8, 其中,R7和R8各自独立地选自氢、C1-2烷基、羟基C1-2烷基或烷氧基C1-2烷基、或R7和R8和与它们相连的氮原子结合在一起形成饱和的5-6员杂环,该杂环任选含有其它的杂原子; n是1或2,每一个R1各自独立地选自卤素、卤素C1-2烷基、羟基、氧代、氨基、C1-2烷基氨基或二C1-2烷基氨基; 及其药学可接受的盐。  
摘要 本发明涉及式(I)的杂环衍生物,其中,R2是氨基,基团OR4或基团-Y-R5,其中R4是氢或C1-4烷基,Y是C1-4亚烷基,R5是氢、卤素、羟基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧基C1-2烷氧基C1-4或基团NR7R8,其中,R7和R8各自独立地选自氢、C1-2烷基、羟基C1-2烷基或烷氧基C1-2烷基、或R7和R8与和它们相连的氮原子结合在一起形成饱和的5-6员杂环,该杂环任选含有其它的杂原子;n是1或2,每一个R1各自独立地选自卤素、卤素C1-2烷基、羟基、氧代、氨基、C1-2烷基氨基或二C1-2烷基氨基;或其药学可接受的盐。这些化合物具有抗血栓和抗凝血性质,并因此用于治疗人或动物的方法中。本发明还涉及制备这些杂环衍生物的方法,涉及含有它们的药物组合物以及它们在制备产生抗血栓或抗凝血作用的药物中的用途。  
国际公布 2005-07-21 WO2005/065688 英  
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