| 公开(公告)号 | CN1900080A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200610094085.X |
| 申请日期 | 2002.01.17 |
| 专利名称 | 克鲁兹蛋白酶与其他半胱氨酸蛋白酶的抑制剂 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02803814.2 |
| 优先权 | 2001.1.17 GB 0101179.0;2001.3.13 US 60/275,359 |
| 申请(专利权)人 | 阿姆拉医疗有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·奎贝尔 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 根据通式(II)的化合物： 其中： R1＝C0-7-烷基(当C＝0时，R1仅是氢)、C3-6-环烷基或Ar-C0-7-烷基(当C＝0时，R1仅是芳族部分Ar)； Ar为芳族部分，其为5-或6-元单环或9-或10-元二环，其中芳环选择性地被如下定义的R19取代； Z＝O或S； P1＝CR5R6； P2＝CR7R8； Q＝CR9R10或NR11，其中R9、R10和R11选自C0-7-烷基； 每个R5、R6、R7和R8独立地选自C0-7-烷基、C3-6-环烷基、Ar-C0-7-烷基、O-C0-7-烷基、O-C3-6-环烷基、O-Ar-C0-7-烷基、S-C0-7-烷基、S-C3-6-环烷基、S-Ar-C0-7-烷基、NH-C0-7-烷基、NH-C3-6-环烷基、NH-Ar-C0-7-烷基、N(C0-7-烷基)2、N(C3-6-环烷基)2或N(Ar-C0-7-烷基)2；Y＝CR12R13-CO，其中R12、R13选自C0-7-烷基、C3-6-环烷基或Ar-C0-7-烷基； 在基团(X)o中，X＝CR14R15，其中R14和R15独立地选自C0-7-烷基、C3-6-环烷基和Ar-C0-7-烷基，o是零至三的数字； 在基团(W)n中，W＝O、S、C(O)、S(O)或S(O)2或NR16，其中R16选自C0-7-烷基、C3-6-环烷基和Ar-C0-7-烷基，n是零或一； 在基团(V)m中，V＝C(O)、C(S)、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、OC(O)、NHC(O)、NHS(O)、NHS(O)2、OC(O)NH、C(O)NH或CR17R18，其中R17和R18独立地选自C0-7-烷基、C3-6-环烷基、Ar-C0-7-烷基，m是零至三的数字，其条件是当m大于一时，(V)m含有最多一个羰基或磺酰基； U＝5-至7-元单环或8-至11-元二环，选自： 其中R19是： C0-7-烷基、C3-6-环烷基、Ar-C0-7-烷基、O-C0-7-烷基、O-C3-6-环烷基、O-Ar-C0-7-烷基、S-C0-7-烷基、S-C3-6-环烷基、S-Ar-C0-7-烷基、NH-C0-7-烷基、NH-C3-6-环烷基、NH-Ar-C0-7-烷基、N(C0-7-烷基)2、N(C3-6-环烷基)2或N(Ar-C0-7-烷基)2；或者当作为CHR19或CR19基团的一部分时，R19可以是卤素； A选自： CH2、CHR19、O、S和NR20； 其中R19是如上所定义的，R20选自： C0-7-烷基、C3-6-环烷基和Ar-C0-7-烷基； B、D和G独立地选自： CR19，其中R19是如上所定义的，或N或N-氧化物(N→O)； E选自： CH2、CHR19、O、S和NR20，其中R19和R20是如上所定义的； J、L、M、R、T、T2、T3和T4独立地选自： CR19、N和N-氧化物(N→O)，其中R19是如上所定义的； T5选自： CH或N； q是一至三的数字，由此定义5-、6-或7-元环； 及其盐、水合物、溶剂化物、配合物和前药。 |
| 摘要 | 通式(II)化合物——其中R1、P1、P2、Q、Y、(X)o、(W)n、(V)m、Z和U是如说明书所定义的——是克鲁兹蛋白酶抑制剂和其他半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可用作例如恰加斯氏病的治疗剂，或者用于验证治疗靶化合物。 |
| 国际公布 |
