借助费歇尔-芬克型合成和随后的酰化制备4,5-二烷基-3-酰基-吡咯-2-羧酸衍生物
公开(公告)号
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CN1894211A
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公开(公告)日
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2007.01.10
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申请(专利)号
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CN200480037761.9
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申请日期
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2004.10.28
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专利名称
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借助费歇尔-芬克型合成和随后的酰化制备4,5-二烷基-3-酰基-吡咯-2-羧酸衍生物
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主分类号
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C07D207/40(2006.01)I
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分类号
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C07D207/40(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.10.28 US 60/515,283
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申请(专利权)人
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沃泰克斯药物股份有限公司
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发明(设计)人
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M·沃雷斯
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地址
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美国马萨诸塞
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颁证日
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国际申请
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2004-10-28 PCT/US2004/037985
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进入国家日期
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2006.06.16
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备式I-a化合物的方法: 包括: 在锌、水和选择性的其他适当的溶剂的存在下,合并式IV-a化合物的水溶液: 其中R3是C1-12脂族基团、C3-12烷基-环脂族基团、C3-12烷基-芳基、C3-12烷基-杂芳基或C3-12烷基-环脂族基团; 与式V-a化合物: 其中R1和R2各自独立地是C1-6脂族基团,生成式VI化合物。
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摘要
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本发明涉及式I-a吡咯封端基团前体的改进合成包括:在锌、水和选择性的其他适合的溶剂的存在下,合并式IV-a化合物的水溶液:其中R3是C1-12脂族基团、C3-12烷基-环脂族基团、C3-12烷基-芳基、C3-12烷基-杂芳基或C3-12烷基-环脂族基团;与式V-a化合物:其中R1和R2各自独立地是C1-6脂族基团,生成式VI化合物。
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国际公布
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2005-05-12 WO2005/042484 英
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