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借助费歇尔-芬克型合成和随后的酰化制备4,5-二烷基-3-酰基-吡咯-2-羧酸衍生物

医药数据库中心 药学论坛 沃泰克斯药物股份有限公司/M·沃雷斯
公开(公告)号 CN1894211A  
公开(公告)日 2007.01.10  
申请(专利)号 CN200480037761.9  
申请日期 2004.10.28  
专利名称 借助费歇尔-芬克型合成和随后的酰化制备4,5-二烷基-3-酰基-吡咯-2-羧酸衍生物  
主分类号 C07D207/40(2006.01)I  
分类号 C07D207/40(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.28 US 60/515,283  
申请(专利权)人 沃泰克斯药物股份有限公司  
发明(设计)人 M·沃雷斯  
地址 美国马萨诸塞  
颁证日  
国际申请 2004-10-28 PCT/US2004/037985  
进入国家日期 2006.06.16  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 制备式I-a化合物的方法: 包括: 在、水和选择性的其他适当的溶剂的存在下,合并式IV-a化合物的水溶液: 其中R3是C1-12脂族基团、C3-12烷基-环脂族基团、C3-12烷基-芳基、C3-12烷基-杂芳基或C3-12烷基-环脂族基团; 与式V-a化合物: 其中R1和R2各自独立地是C1-6脂族基团,生成式VI化合物。  
摘要 本发明涉及式I-a吡咯封端基团前体的改进合成包括:在锌、水和选择性的其他适合的溶剂的存在下,合并式IV-a化合物的水溶液:其中R3是C1-12脂族基团、C3-12烷基-环脂族基团、C3-12烷基-芳基、C3-12烷基-杂芳基或C3-12烷基-环脂族基团;与式V-a化合物:其中R1和R2各自独立地是C1-6脂族基团,生成式VI化合物。  
国际公布 2005-05-12 WO2005/042484 英  
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