| 公开(公告)号 | CN1893954A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480037340.6 |
| 申请日期 | 2004.10.14 |
| 专利名称 | [2-(8,9-二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0]壬-1(7)-烯(EN)-2-基)烷基]磷酸及其衍生物的口服施用 |
| 主分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.15 US 60/511,560;2004.10.8 US 10/961,871 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | E·J·本杰明;W·F·克劳德;M·阿什拉夫;M·伊斯拉姆;M·R·布兰德特;G·F·特伦布莱 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-14 PCT/US2004/034113 |
| 进入国家日期 | 2006.06.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 固体药物剂型，包括： 至少一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： R1是氢，C1至C6的烷基，C2至C7的酰基，C1至C6的烷磺酰基，或C6至C14的芳酰基； A是1至4个碳原子的亚烷基或2至4个碳原子的亚烯基； R2和R3独立的选自氢， 条件是R2和R3至少有一个不是氢； R4和R5独立地选自氢，C1至C4的烷基，C5至C7的芳基，芳环上具有5至7个碳原子的C6至C15的芳烷基，C2至C7的烯基，或C2至C7的炔基，或R4和R5可以共同形成螺C3至C8的碳环； R6是C1至C12的直链或支链的烷基，C2至C7的直链或支链的烯基或炔基，C5至C13的芳基，在芳环部分具有5至13个碳原子的C6至C21的芳烷基，5元至13元的杂芳基，在杂芳基部分上具有5至13个原子的6元至21元的杂芳烷基，C4至C8的环烷基，在环烷基环具有4至8个碳原子的C5至C16的环烷基烷基； R7和R8独立地选自氢，C1至C12的直链或支链的烷基，C2至C7的直链或支链的烯基或炔基，C5至C13的芳基，在芳基部分具有5至13个碳原子的C6至C21的芳烷基，5元至13元的杂芳基，在杂芳基部分具有5至13个原子的6元至21元的杂芳烷基，或R7和R8可共同形成环上具有4至8个碳原子和任选地选自氮，氧或硫中一个或两个原子的环烷基或杂环烷基； 其中具有芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基部分的任一的R1至R8基团可以任选在芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基部分被1至约5个独立选自卤素，氰基，硝基或羟基，C1至C6的烷基，C1至C6的烷氧基的取代基取代；和 至少一种药学上可接受的吸收促进剂。 |
| 摘要 | 公开了[2-(8，9-二氧代-2，6-二氮杂双环[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]磷酸及其衍生物的固体药物剂型。另外，还特别公开了用于治疗脑血管疾病，焦虑性障碍；心境障碍；精神分裂症；精神分裂症样精神障碍；情感分裂性精神障碍；认知缺损；慢性神经变性疾病，炎性疾病；纤维肌痛；带状疱疹并发症，预防对鸦片止痛法的耐受；成瘾性药物的戒断症状；和疼痛的使用方法。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037287 英 |
