| 公开(公告)号 | CN1894243A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480037801.X |
| 申请日期 | 2004.10.11 |
| 专利名称 | 用于治疗癌症的4-(吡唑-3-基氨基)嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.17 GB 0324335.9;2004.6.2 GB 0412194.3 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·诺瓦克;A·P·托马斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-11 PCT/GB2004/004307 |
| 进入国家日期 | 2006.06.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 程 淼;邹雪梅 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物 或其可药用的盐， 其中： R1表示三氟甲基、或(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基或(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基，各基团可任选地被一个或多个独立地选自卤素和(C1-C6)烷氧基的取代基所取代； R2表示氢、卤素或三氟甲基； R3表示氢、羟基或卤素、或(C 1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羰基、(C3-C8)环烷基羰基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-[(C1-C6)烷基]氨基、(C3-C8)环烷基氨基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基氨基、氨基甲酰基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基、二-[(C1-C6)烷基]氨基甲酰基、-C(O)R3b、-OR3b、-SR3b、-NHR3b、-N[(C 1-C6)烷基]R3b、-S(O)mR3a或-N(R3c)C(O)R3a，其中R3a表示(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基，m是0、1或2，R3b表示包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和的4-、5-或6-员单环杂环和R3c表示氢或(C1-C6)烷基， 或R3表示包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至6-员饱和单环杂环， 或R3表示包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至6-员杂芳族环， 或R3表示2，7-二氮杂螺环[3.5]壬烷基， R3中的各基团或环可任选地被一个或多个独立地选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤素、羟基、三氟甲基、三-[(C1-C4)烷基]甲硅烷基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-[(C1-C6)烷基]氨基、(C3-C8)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、二-[(C1-C6)烷基]氨基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基氨基(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基甲酰基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基、二-[(C1-C6)烷基]氨基甲酰基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷酰基、其中R3a和R3c的定义如上所述的烷酰基氨基-N(R3c)C(O)R3a、或可任选地包含至少一个选自氮、氧和硫的杂原子的3-、4-、5-、6-或7-员饱和单环的取代基所取代，这些取代基中的任何一种都可任选地被一个或多个(C1-C4)烷基、羟基或氰基所取代； -NQ1表示包含一个氮杂原子并任选地包含一个或多个选自氮、氧和硫的另外的环杂原子的N-连接的5-至6-员饱和单环； Q2表示包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至6-员杂芳族环，该环被Q3取代并任选地在任何可获得的环原子上被一个或多个独立地选自(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基(其各自可任选地被一个或多个独立地选自卤素、氨基、羟基和三氟甲基的取代基所取代)、卤素、硝基、氰基、-NR4R5、羧基、羟基、(C2-C6)链烯基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)p(C1-C4)烷基、-C(O)NR6R7和-SO2NR8R9的另外的取代基所取代，其中R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地表示氢或(C1-C6)烷基，或当和其与之相连的氮原子连接到一起时，R4和R5、或R6和R7、或R8和R9可各自独立地形成饱和杂环并且p是0、1或2； Q3表示(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基或(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基或可包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和或不饱和的5-至6-员单环，并且其中Q3任选地被一个或多个独立地选自(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基(其各自可任选地被一个或多个独立地选自卤素、氨基、羟基和三氟甲基的取代基所取代)、卤素、硝基、氰基、-NR10R11、羧基、羟基、(C2-C6)链烯基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)n(C1-C6)烷基、-C(O)NR12R13和-SO2NR14R15的取代基所取代，其中R10、R11、R12、R13、R14和R15各自独立地表示氢或(C1-C6)烷基，或当和其与之相连的氮原子连接到一起时，R10和R11、或R12和R13、或R14和R15可各自独立地形成饱和杂环并且n是0、1或2； 并且其中任何饱和单环任选地带有1或2个氧代或硫代取代基。 |
| 摘要 | 用于调控温血动物如人体内的胰岛素样生长因子1受体活性的式(I)的化合物，其中取代基的定义如正文中所述。 ∴ |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040159 英 |
