| 公开(公告)号 | CN1868456A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200610093951.3 |
| 申请日期 | 2006.06.25 |
| 专利名称 | 反义脱氧寡核苷酸ISIS23665脂质体制剂及制备方法 |
| 主分类号 | A61K9/127(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/127(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K47/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 沈阳药科大学 |
| 发明(设计)人 | 王思玲;于凤波;张景海 |
| 地址 | 110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 反义脱氧寡核苷酸ISIS23665脂质体制剂，以反义脱氧寡核苷酸药物ISIS23665为有效药物成份，其特征在于：在每5ml注射液中含有：反义脱氧寡核苷酸ISIS23665 1-500mg、注射用磷脂5-250mg、胆固醇0-100mg、抗氧剂0.25-2.5mg、配体0-2500mg、保护剂10-500mg、缓冲溶液调pH至3.0-9.0。 |
| 摘要 | 反义脱氧寡核苷酸ISIS23665脂质体制剂，是以ISIS23665作为反义寡核苷酸模型药物，其具体序列为(5′-3′)d(cga tggcac ggc gca ctt)，此制剂在每5ml注射液中含有：反义脱氧寡核苷酸ISIS23665 1-500mg、注射用磷脂5-250mg、胆固醇0-100mg、抗氧剂0.25-2.5mg、配体0-2500mg、保护剂10-500mg、缓冲溶液调pH至3.0-9.0。该脂质体注射液与反义寡核苷酸ISIS23665药物相比，对肝癌HepG2细胞表现出更高的抗肿瘤活性，并且提高了反义药物的稳定性，降低了用药量及药物的毒副作用；该肝主动靶向脂质体注射液，赋予反义脱氧寡核苷酸药物主动肝靶向性；相应的注射用脂质体冻干制剂及主动肝靶向脂质体冻干制剂进一步解决了制剂的稳定性问题，方便了制剂的储存与流通，为反义脱氧寡核苷酸药物的临床应用及产业化生产提供了制剂学基础研究资料。 |
| 国际公布 |
