| 公开(公告)号 | CN1878770A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480033017.1 |
| 申请日期 | 2004.09.15 |
| 专利名称 | 新型低胆固醇血化合物 |
| 主分类号 | C07D405/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/04(2006.01)I;C07H15/00(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.7 EP 03405719.0 |
| 申请(专利权)人 | 利皮德翁生物技术股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 埃里克·卡雷拉;赫尔穆特·豪泽;利斯贝特·克韦尔诺;托比亚斯·里特尔;莫里茨·韦尔德 |
| 地址 | 瑞士尤里肯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-15 PCT/CH2004/000584 |
| 进入国家日期 | 2006.05.09 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 根据式I的化合物 其中 P代表-N＜或-C＝， X各自独立地代表-CH2-、CR1(sp2-杂化)、O、-NH-、＝N-、-CO-或-CS-，其中 R1代表H或NR2，其中R2代表H或低级烷基，其任选地与Z键合从而形成双环结构； n代表1或2， Ra代表H、低级烷基、-OR3、-O(CO)R3、-O(CO)OR3、-O(CO)NR3R4、-NR3R4、NR3(CO)R4、-COOR3、-CONR3R4、-CH＝CHCOOR3、-CF3、-CN、-NO2、SO3H、PO3H或卤素，其中R3和R4代表H或低级烷基， Rb代表H、OH、-OSO2Me、-OSO2W，其中W代表任选取代的芳基或杂芳基、-OCO(CHOH)2COOR5，其中R5代表H或低级烷基；或代表式-Sp3-R6，其中Sp3代表共价键、-O-、-OCH2-、-OSO2CH2-、-OSO2-、-OSO2-(p)C6H4O-且R6代表碳水化合物结构A-D中的一个： 其中R7、R8、R9、R11、R12、R13和R14各自独立地代表H、低级烷基、芳基(低级烷基)、-CO-低级烷基、-CO-芳基、-SO3-或-PO3-， R10代表-CH2OR16或-COOR17，和 R15代表-CH2OR16、-COOR17、-CH2NH2、-CH2OPO3-或-CH2OSO3-，其中R16和R17各自独立地代表H、低级烷基、芳基(低级烷基)、-CO-低级烷基、-CO-芳基、-SO3-或-PO3-， Z代表任选取代的芳基或杂芳基， Sp1代表间隔单元例如直链或支化低级烷基-(CH2)p-，其中p是2-6，该-(CH2)p-是未取代的、由-OH、-OR18、卤素或氰基基团单取代或多取代的，其中一个或多个-CH2-基团可独立地被-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-NR19-、-NR19-CO-、-CO-NR19-、-CH＝CH-、-C≡C-取代，其中R18和R19代表氢原子或低级烷基； Sp2代表任选的间隔单元，例如共价键或者直链或支化低级烷基-(CH2)q-，其中q是1-6，该-(CH2)q-是未取代的、由-OH、-OR20、卤素或氰基基团单取代或多取代的，其中一个或多个-CH2-基团可独立地被-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-NR21-、-NR21-CO-、-CO-NR21-、-CH＝CH-、-C≡C-取代，其中R20和R21代表氢原子或低级烷基； Y代表任选取代的芳基或杂芳基，限制性条件是如果P＝-N＜、n＝1、X＝-CO-以及Sp2代表共价键，则Sp3＝-O-时R6不可代表碳水化合物结构A或D并且Sp3＝-OCH2-时R6不可代表碳水化合物B。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用于治疗和预防动脉粥样硬化和降低胆固醇水平的式(I)的新型低胆固醇血化合物，本发明还涉及仅仅包含所述化合物或与其它活性药剂组合而包含所述化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-04-14 WO2005/033100 英 |
