| 公开(公告)号 | CN1878547A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200380104551.2 |
| 申请日期 | 2003.10.02 |
| 专利名称 | 寡聚表儿茶素及儿茶素衍生的矢车菊苷配质的合成 |
| 主分类号 | A61K31/335(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/335(2006.01)I;C07D311/60(2006.01)I;C07D313/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.2 US 60/415,616;2003.9.9 US 10/658,241 |
| 申请(专利权)人 | 马尔斯公司 |
| 发明(设计)人 | A·P·科兹科夫斯基;W·塔克曼特尔;L·J·小罗曼茨克;X·马 |
| 地址 | 美国弗吉尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-02 PCT/US2003/031375 |
| 进入国家日期 | 2005.05.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备5，7，3’，4’-四-O-保护的-矢车菊苷配质(4，8)-二聚体以及其它(4，8)-低聚物的混合物的方法，该方法包括在酸性粘土的存在下，使5，7，3’，4’-四-O-保护的-表儿茶素或-儿茶素单体与5，7，3’，4’-四-O-保护的-4-烷氧基-表儿茶素或-儿茶素单体偶合的步骤。 |
| 摘要 | 公开制备具有(4，8)黄烷间键合的矢车菊苷配质低聚物的各种方法。在一种改进的方法中，在酸性粘土取代Lewis酸存在下，使四-O-保护的-表儿茶素或-儿茶素单体或低聚物与保护的、C-4烷氧基活化的-表儿茶素或-儿茶素单体偶合。在第二种方法中，使5，7，3’，4’-四-O-保护的-或优选五-O-保护的-表儿茶素或-儿茶素单体或低聚物与C-4位具有硫代活化基团的四-O-保护的-或优选五-O-保护的-表儿茶素或-儿茶素单体反应；此偶合在四氟硼酸银存在下进行。在第三种方法中，在四氟硼酸银存在下，用2-(苯并噻唑基)硫代基团在C-4位活化的两个五-O-保护的-表儿茶素或-儿茶素单体分子自身缩合。还提供了一种改进的两步骤制备C-4烷氧基活化的四-O-苄基-保护的、8-溴-封闭的-表儿茶素或-儿茶素单体的方法。还公开了天然来源和合成制备的矢车菊苷配质(4β，8)4-五聚体治疗癌症的用途。 |
| 国际公布 | 2004-04-15 WO2004/030440 英 |
