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一种抗艾滋病药物关键中间体的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 浙江中贝化工有限公司/李文泽;张达;徐明东;梅义将
公开(公告)号 CN1872831A  
公开(公告)日 2006.12.06  
申请(专利)号 CN200510049933.0  
申请日期 2005.06.03  
专利名称 一种抗艾滋病药物关键中间体的制备方法  
主分类号 C07C59/50(2006.01)I  
分类号 C07C59/50(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江中贝化工有限公司  
发明(设计)人 李文泽;张 达;徐明东;梅义将  
地址 318000浙江省台州市椒江区岩头工业开发区海城路2号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州中成专利事务所有限公司  
代理人 冯子玲  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种如以下结构式(2)的抗艾滋病药物关键中间体化合物的制备方法,其特征在于以下步骤: a、将苯甲醛与乙酰乙酸乙酯缩合为苯甲叉乙酰乙酸乙酯式(3)化合物; b、将步骤a中的缩合物苯甲叉乙酰乙酸乙酯式(3)还原为苯丙酰乙酸乙酯式(4)化合物; c、将步骤b中的还原物苯丙酰乙酸乙酯式(4)在手性试剂的作用下与溴丙烷发生格氏反应,生成(R)-3-羟基-3-(2-苯基乙基)-己酸乙酯式(5)化合物; d、将步骤c中所得的产物(R)-3-羟基-3-(2-苯基乙基)-己酸乙酯式(5)水解,得到式(2)化合物。  
摘要 本发明公开了一种抗艾滋病药物关键中间体的制备方法,该方法以苯甲醛为起始原料,经缩合、还原、格氏、水解反应,制备(R)-3-羟基-3-(2-苯基乙基)-己酸式(2)化合物。总收率为50~60%。  
国际公布  
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