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一种左旋氧氟沙星衍生物和制备方法及其用途

医药数据库中心 药学论坛 沈阳金峰医药科技有限公司;李祝华/姜雪峰;李祝华
公开(公告)号 CN1854139A  
公开(公告)日 2006.11.01  
申请(专利)号 CN200510046317.X  
申请日期 2005.04.27  
专利名称 一种左旋氧氟沙星衍生物和制备方法及其用途  
主分类号 C07D498/06(2006.01)I  
分类号 C07D498/06(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D265/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 沈阳金峰医药科技有限公司;李祝华  
发明(设计)人 雪峰;李祝华  
地址 110014辽宁省沈阳市沈河区沈州路99号A1402  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 沈阳科威专利代理有限责任公司  
代理人 杨 滨  
国省代码 辽宁;21  
主权项 一种左旋氧氟沙星衍生物,其特征是:具有左旋氧氟沙星成分的通式化合物见下。  
摘要 一种左旋氧氟沙星衍生物和制备方法及其用途,其技术要点是:具有左旋氧氟沙星成分的通式化合物为(图下):其化学分子式为:(s)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]-苯并嗪-6-羧酸马来酸盐。本发明提供一种物质即马来酸左旋氧氟沙星及其合成工艺及制剂,以此改善盐酸左旋氧氟沙星、乳酸左旋氧氟沙星和甲磺酸左旋氧氟沙星各自的不良反应,并应用于临床上治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。本发明的马来酸左旋氧氟沙星水溶性好,结晶率高,成盐完全,工艺成熟,试制样品的稳定性好,工艺稳定,适合大批量的生产和临床广泛的应用。  
国际公布  
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