| 公开(公告)号 | CN1852897A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200480026535.0 |
| 申请日期 | 2004.08.05 |
| 专利名称 | γ-氨基丁酸能调节剂 |
| 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.14 US 60/495,179;2004.5.25 US 60/574,384 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉曼切有限公司 |
| 发明(设计)人 | X-F·林;D·G·拉菲德;S·诺瓦科维奇;C·奥扬;D·G·普特曼;M·索斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-05 PCT/EP2004/008767 |
| 进入国家日期 | 2006.03.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物： 其中： R1 是CHRfRg、C2-10炔基、C1-6卤代烷基、卤素、氰基、-C(＝Z)Ro、-X2C(＝O)X1Rf、-NRfSO2Ro、-N[C(＝O)ORm]2、-N＝CRfNRjRk、-S(O)mRh、CONRiNHRo或其中烷基链中的2或3个不相邻的碳原子可以被-O-、-S-或-NRf代替的C1-10烷基； R2 是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基-C1-3烷基、C1-6卤代烷基或芳基-C1-6烷基； R3 是芳基或杂芳基，其各自任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、二-C1-10烷基氨基磺酰基、卤素、C1-6卤代烷基、氰基、硝基和-NRa″Rb″，其中Ra″和Rb″各自独立地选自氢、C1-9烷基和C1-9烷基羰基； R4 是C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-6卤代烷基、氰基、硝基、卤素、-NRa″Rb″和芳基，其任选地被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基-S(O)m-(其中m是0至2)、氨基磺酰基、C1-10单烷基氨基磺酰基、C1-10二烷基氨基磺酰基、卤素、C1-6卤代烷基、氰基、硝基和-NRa″Rb″取代，其中Ra″和Rb″各自独立地选自氢、C1-9烷基和C1-9烷基羰基； Rf 是氢或C1-10烷基； Rg 是C2-10链烯基、-NHNH2、氰基、-OC(＝O)Rf、-S(O)mRh或-X2(C＝O)X1Rf； Rh 是C1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6链烯基、NRjRk或苯基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-10烷基氨基、C1-10二烷基氨基、C1-10羟基烷基、氰基、酰基氨基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基磺酰基氧基和卤素； Ri 是Ro、氢、C3-6环烷基或C3-6环烷基-C1-3烷基； Rj和Rk(i)独立地是氢、C1-6烷基、C1-6杂烷基，或(ii)与它们所连接的氮原子一起是C4-6亚烷基或(CH2)2X1(CH2)2； Rm 是C1-10烷基； Ro 是C1-6烷基、C2-6链烯基或苯基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C1-10羟基烷基、氰基、酰基氨基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基磺酰基氧基和卤素； X1和X2独立地是-O-或-NRf1-，其中在每次出现时，Rf1是独立地选择的Rf基团，或者如果Rf和Rf1连接在相同的氮原子上，则Rf和Rf1还可以一起是C4-6亚烷基或(CH2)2X1(CH2)2； Z 是O或NORo； m 是0至2的整数； n 是0至p的整数，其中p＝3减去是氮的A1、A2和A3的数量； A1、A2和A3独立地是C或N，前提是A1、A2和A3中至少一个是CH或CR4；以及，其单个的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、溶剂合物、水合物或可药用的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及苯并吲唑衍生物化合物、其盐和溶剂合物在制备用于调节α2亚型GABA A受体的药物中的用途。本发明还涉及新的杂环化合物和包含所述化合物的药物组合物。另外，本发明还涉及式(I)化合物、其盐和溶剂合物在制备治疗抑郁、焦虑性障碍、精神病学病症、学习或认识障碍、睡眠障碍、惊厥性或癫痫发作病症或疼痛的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016892 英 |
