| 公开(公告)号 | CN1852900A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200480026942.1 |
| 申请日期 | 2004.09.17 |
| 专利名称 | 可用于治疗增殖性病症的2,4-二(苯基氨基)嘧啶类 |
| 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.18 US 60/504,374 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | P·因巴赫;J·勒泽尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-17 PCT/EP2004/010466 |
| 进入国家日期 | 2006.03.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 治疗或预防可用ALK抑制剂治疗的病症的方法，其包括用游离形式或盐形式的式I化合物抑制ALK或其基因融合， 其中 X为＝CR0-或＝N-； R0、R1、R2、R3和R4各自独立地为氢；羟基；C1-C8烷基；C2-C8链烯基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C8烷基；羟基C1-C8烷基；C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羟基C1-C8烷氧基C1-C8烷基；芳基C1-C8烷基，其可任选地在环上被羟基、C1-C8烷氧基、羧基或C1-C8烷氧羰基取代； 或者R3和R4与它们所连接的氮原子和碳原子一起形成5至10元杂环，该杂环可另外包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子； 或者R1、R2和R3各自独立地为卤素；卤代-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基；卤代-C1-C8烷氧基；羟基C1-C8烷氧基；C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基；芳基；芳基C1-C8烷氧基；杂芳基；杂芳基-C1-C4烷基；5至10元杂环；硝基；羧基；C2-C8烷氧羰基；C2-C8烷基羰基；-N(C1-C8烷基)C(O)C1-C8烷基；-N(R10)R11；-CON(R10)R11；-SO2N(R10)R11；或-C1-C4亚烷基-SO2N(R10)R11；其中R10和R11各自独立地为氢；羟基；C1-C8烷基；C2-C8链烯基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羟基C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羟基C1-C8烷基；(C1-C8烷基)-羰基；芳基C1-C8烷基，其可任选地在环上被羟基、C1-C8烷氧基、羧基或C2-C8烷氧羰基取代；或5至10元杂环； 或者R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成芳基或包含1或2个选自N、O和S的杂原子的5至10元杂芳基；或者 R5和R6各自独立地为氢；卤素；氰基；C1-C8烷基；卤代-C1-C8烷基；C2-C8链烯基；C2-C8炔基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基C1-C8烷基；C5-C10芳基C1-C8烷基； R7、R8和R9各自独立地为氢；羟基；C1-C8烷基；C2-C8链烯基；卤代-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基；C3-C8环烷基；C3-C8环烷基C1-C8烷基；芳基C1-C8烷基；-Y-R12，其中Y是直连键或O，且R12是被取代的或未被取代的包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5、6或7元杂环；羧基；(C1-C8烷氧基)-羰基；-N(C1-8烷基)-CO-NR10R11；-CONR10R11；-N(R10)(R11)；-SO2N(R10)R11；R7和R8或R8和R9分别与它们所连接的碳原子一起形成包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子的5或6元杂芳基；或5或6元碳环。 |
| 摘要 | 本发明提供了通过用式(I)化合物抑制ALK活性来预防或治疗增殖性病症如肿瘤疾病的方法，其中X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如权利要求1中所定义。 |
| 国际公布 | 2005-03-24 WO2005/026130 英 |
