| 公开(公告)号 | CN1829704A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480014470.8 |
| 申请日期 | 2004.03.26 |
| 专利名称 | 用作CCK2调节剂的苯并[1,2,5]噻二唑化合物 |
| 主分类号 | C07D285/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D285/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.28 US 60/458,638 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·阿里森;L·C·麦卡特;V·K·普胡安格;M·H·拉比诺维茨;N·P·香克莱 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-26 PCT/US2004/009589 |
| 进入国家日期 | 2005.11.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物以及其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂合物和药学上可接受的盐、酯和酰胺： R1和R2各自独立选自以下基团： a)H；C1-7烷基；C2-7烯基；C2-7炔基；C3-7环烷基；C3-7环烯基；苯并稠合的C4-7环烷基，其连接点是与环接合处相邻的碳原子；C3-7环烷基C1-7烷基， b)萘基-(CRs2)-；苯甲酰基C0-3烷基-(CRs2)-；苯基，所述苯基任选与Rf在两个相邻碳原子稠合；苯基-(CRs2)-，所述苯基任选与Rf在两个相邻碳原子稠合， Rf为线性3-5元烃基，其中含有0-1个不饱和键以及0-2个羰基碳， c)Ar6-(CRs2)-，其中Ar6是以碳作为连接点的含1-2个-N＝杂原子的6元杂芳基，并且任选被苯并稠合或吡啶并稠合， d)Ar5-(CRs2)-，其中Ar5是以碳作为连接点的含1个选自O、S、＞NH或＞NC1-4烷基的杂原子以及0-1个-N＝杂原子的5元杂芳基，并且任选被苯并稠合或吡啶并稠合， e)Ar6-6-(CRs2)-，其中Ar6-6是具有连接点而且稠合含1-2个-N＝杂原子的6元杂芳基的苯基， f)Ar6-5-(CRs2)-，Ar6-5是具有连接点而且稠合5元杂芳基的苯基，所述杂芳基含1个选自O、S、＞NH或＞NC1-4烷基的杂原子以及0-1个-N＝杂原子， g)C1-4烷基-O-和HSC1-4烷基， 其中R1和R2不同时为H；而且除了标出Rs的位置，a)-g)的各基团被0-3个Rq取代， Rq独立选自C1-4烷基、羟基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二-C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、C1-4烷基-O-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷基-S-， Rs独立选自氢、C1-4烷基、三氟甲基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二-C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基和苯基； 或者 R1和R2可以与它们连接的氮结合在一起构成选自以下的基团： i)10-氧杂-4-氮杂-三环[5.2.1.02，6]癸-4-基，任选被Rp单取代或二取代， Rp独立选自羟基、C1-4烷基、羟基C1-4烷基、苯基、单-、二-或三-卤代苯基和羟基苯基， ii)4-7元杂环，所述杂环含有0-1个与连接氮相隔至少一个碳的选自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp的杂原子、0-2个不饱和键、0-2个羰基碳、任选含有一个桥碳、以及含有0-2个取代基Rp， iii)苯并稠合的4-7元杂环，所述杂环含有0-1个与连接氮相隔至少一个碳的选自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp的杂原子、0-1个其它不饱和键、0-2个羰基碳、仅在苯环上含有0-3个卤基取代基、以及含有0-2个取代基Rp， iv)4-7元杂环，所述杂环含有0-1个与连接氮相隔至少一个碳的选自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp的杂原子、0-2个不饱和键、0-2个羰基碳以及任选含有一个桥碳，所述杂环在构成饱和键的两个相邻碳原子或在构成饱和键的相邻碳原子和氮原子稠合4-7元烃环，所述烃环含有0-1个位于环的非接合点的选自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp的杂原子、0-2个不饱和键、0-2个羰基碳以及0-2个取代基Rp； v)8-氧代-1，5，6，8-四氢-2H，4H-1，5-桥亚甲基-吡啶并[1，2-a][1，5]二氮芳辛-3-基，任选含0-2个取代基Rp； Ra独立选自-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C3-6环烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、苄基、吡咯-1-基、-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6环烷基、-O-苯基、-O-苄基、-SH、-SC1-6烷基、-SC3-6环烷基、-S-苯基、-S-苄基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz独立选自H、C1-4烷基或C1-6环烷基C1-4烷基)、-(C＝O)C1-4烷基、-SCF3、卤基、-CF3、-OCF3和-COOC1-4烷基，或者 两个相邻的Ra可以与它们连接的碳结合在一起构成稠合环而且选自苯基、吡啶基和嘧啶基； Rb独立选自-C1-4烷基和卤素； 前提条件是式I化合物不能包括这样的化合物： A)R1和R2之一是被1-3个卤基取代的苯基，或者 B)下式化合物： 和 |
| 摘要 | 某些酰胺基苯基-硫基氨基-苯并[1，2，5]噻二唑化合物是可用于治疗CCK2介导性疾病的CCK2调节剂。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/012275 英 |
