| 公开(公告)号 | CN1271049C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN02136157.6 |
| 申请日期 | 2002.07.23 |
| 专利名称 | 一种合成多卡巴胺的方法 |
| 主分类号 | C07C323/29(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/29(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 李援朝;薛志杰 |
| 地址 | 200031上海市太原路294号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种由胡椒乙胺或它们的盐为起始原料制备多卡巴胺的方法，由如下反应路线组成： a、 胡椒乙胺或它们的盐与N-乙酰基-L-甲硫氨酸经混合缩合剂法缩合，得关键中间体N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺； b、 N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺在三溴化硼、三溴化铝或三氯化硼的存在下脱去亚甲基得开环的N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)多巴胺； c、 开环的N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)多巴胺用乙氧羰基保护两个羟基反应的溶剂为二氯甲烷、THF、1，4-二氧六环或吡啶，碱为三乙胺或N-甲基吗啉，得多卡巴胺。 |
| 摘要 | 本发明提供一条合成多卡巴胺的新方法，采用胡椒乙胺或它的盐为起始原料与N-乙酰基-L-甲硫氨酸经混合缩合剂法缩合，得关键中间体N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺再用三溴化硼等试剂脱亚甲基，最后用乙氧羰基保护两个羟基合成了多卡巴胺。本方法降低了成本，提高收率，纯度高且操作简便，适合于工业生产。 |
| 国际公布 |
