| 公开(公告)号 | CN1813069A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018394.8 |
| 申请日期 | 2004.07.01 |
| 专利名称 | 制备头孢拉定的方法 |
| 主分类号 | C12P35/04(2006.01)I |
| 分类号 | C12P35/04(2006.01)I;C07D501/00(2006.01)I;C12N9/84(2006.01)I;C12N11/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.3 EP 03077102.6;2003.11.28 EP 03104445.6 |
| 申请(专利权)人 | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
| 发明(设计)人 | 卡洛斯·恩利奎·伦哈特;哈罗德·莫洛·穆迪;西奥多瑞斯·约翰内斯·格德弗里德·玛丽亚·杜勒恩范;丹尼斯·海姆斯柯克;安佳·格拉里达·马格勒瑟·霍根博姆 |
| 地址 | 荷兰海尔伦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-01 PCT/EP2004/007291 |
| 进入国家日期 | 2005.12.28 |
| 专利代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 肖善强 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 制备头孢拉定的方法，所述方法包括：在反应混合物中，存在酶的情况下，使7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与活化形式的D-二氢苯基甘氨酸(DHa)反应，形成头孢拉定，使得7-ADCA到头孢拉定的转化率为至少70％，其中，所述反应混合物中D-二氢苯基甘氨酸(DH)的浓度小于2wt.％ |
| 摘要 | 本发明描述了制备头孢拉定的方法，所述方法包括：在反应混合物中，存在酶的情况下，使7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与活化形式的D-二氢苯基甘氨酸(DHa)反应，形成头孢拉定，使得7-ADCA到头孢拉定的转化率为至少70％，其中，反应混合物中D-二氢苯基甘氨酸(DH)的浓度小于2wt.％，其中，7-ADCA到头孢拉定的转化率等于(nCEF/n7-ADCA)×100％，其中，nCEF＝形成的头孢拉定的数量(以摩尔计)，n7-ADCA＝加入到反应混合物中的7-ADCA的总量(以摩尔计)。本发明还描述了制备头孢拉定水合物的方法，其特征在于，所述方法包括：在反应混合物中，存在酶的情况下，使7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与DHa反应，形成头孢拉定；制备包含至少部分头孢拉定的水溶液；以及使头孢拉定从所述水溶液中结晶出来。本发明还描述了可通过根据本发明的方法获得的头孢拉定水合物。本发明还描述了450nm处吸光度小于0.050的头孢拉定水合物。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/003367 英 |
