公开(公告)号 | CN1256341C |
公开(公告)日 | 2006.05.17 |
申请(专利)号 | CN02137490.2 |
申请日期 | 2002.10.17 |
专利名称 | 红景天甙类化合物的合成方法 |
主分类号 | C07H15/18(2006.01)I |
分类号 | C07H15/18(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海药谷药业有限公司 |
发明(设计)人 | 惠永正;曾志宏;刘俊耀 |
地址 | 201203上海市浦东新区张江高科技园区松涛路563号B座2楼 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种红景天甙类化合物的合成方法,其特征是在有机溶剂中,以结构式为的1-糖亚胺酯和由结构式为的取代的苯乙醇为原料,在路易斯酸催化剂及脱水剂的存在下,于-78℃-室温下,反应1-5小时,再加入淬灭剂,生成结构式为的多取代的红景天甙类化合物,其中: X为或 R1为H、乙酰基、特戊酰基或苯甲酰基;R2同时为或不同时为氢,1-10个碳的烷基氧基,有机溶剂是指二氯甲烷,甲苯,四氢呋喃,乙腈或它们的混合溶剂, 路易斯酸催化剂是指三氟化硼乙醚,三氟甲磺酸,三氟甲磺酸三甲基硅酯或三氟甲磺酸叔丁基二甲基硅酯, 脱水剂是指无水MgCl2、无水CaCO3、无水MgSO4、无水Na2SO4、3-5分子筛, 淬灭剂是指水、三乙胺、碳酸氢钠饱和水溶液或氢氧化钠。 |
摘要 | 本发明涉及一种红景天甙类化合物的合成方法,它以1-糖亚胺酯和取代的苯乙醇为原料,在三氟化硼乙醚、三氟甲磺酸、三氟甲磺酸三烷基硅酯或高氯酸等路易斯酸的催化下,生成多取代的红景天甙类化合物,再在碱金属的氢氧化物、碳酸盐或甲醇盐的作用下,生成红景天甙类化合物。该方法简便,产率高,是一种适合工业化生产的方法。 |
国际公布 |