公开(公告)号
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CN1264824C
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公开(公告)日
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2006.07.19
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申请(专利)号
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CN02805260.9
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申请日期
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2002.02.21
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专利名称
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喹唑啉衍生物
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主分类号
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C07D239/94(2006.01)I
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分类号
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C07D239/94(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.2.21 JP 45827/01;2001.11.19 JP 353525/01
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申请(专利权)人
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三菱制药株式会社
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发明(设计)人
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北野靖典;河原英治;铃木毅;阿部大辅;中條雅弘;上田直子
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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2002-02-21 PCT/JP2002/001575
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进入国家日期
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2003.08.20
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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李香兰
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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通式(I)所示的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、它们的溶剂化物、它们的光学活性体或消旋体或者它们的非对映异构体混合物, 式中: [I] n表示1或2的整数, R1表示卤原子、氰基、C1~C5烷基、C1~C5烷氧基、或者-NR14R15,其中:R14和R15各自独立表示C1~C5烷基, R2表示R27SO2NH-,其中:R27表示吗啉代基取代或未取代的C1~C5烷基,C1~C5烷氧基、CH3COCH2CONH-、CH3SCH2CH2CONH-、NCCH2CONH-、 式中:X表示-C(O)-或SO2-,R4、R5以及R6各自独立表示氢原子, 或 式中:R7表示吗啉代基取代或未取代的C1~C5烷基, R3表示 式中:R8、R9各自独立a)表示氢原子、b)表示C1~C5烷氧基取代或者未取代的C1~C5烷基、或d)R8和R9一起形成环并表示通过介入或者不介入-O-或-NR10,其中:R10表示氢原子或C1~C5烷基,的C3~C8环亚烷基,m表示0或1的整数,R11、R12各自独立表示氢原子,Y表示C1~C5烷氧基、N-甲基-(N-甲基哌啶-4-基)氨基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19,其中R16表示C1~C5烷氧基取代或未取代的C1~C5烷基,R17、R18各自独立表示氢原子,u和j表示0或1,v表示1或2的整数,R19表示氢原子、氰基、C1~C5烷氧基、吗啉代、4-C1~C5烷基哌嗪-1-基或二(C1~C5烷基)氨基,其中,1)u和j同时表示0时,v表示2,2)R19表示氰基时,j表示0, 式中:p和q各自独立表示2或3的整数,Z表示-O-、羰基或-NR20-,其中:R20a)表示氢原子、b)表示C1~C5烷基磺酰基、c)表示C1~C5烷酰基、d)表示C1~C5烷氧基羰基或e)表示被氰基、羟基或C1~C5烷氧基取代或未取代的C1~C5烷基,或 式中:r和t各自独立表示1或2的整数,k表示0,W表示氢原子、羟基、C1~C5烷氧基、羧基、二(C1~C5烷基)氨基; 或者 [II] n表示1或2的整数,R1表示卤原子、C1~C5烷氧基、C1~C5烷酰基或C2~C5炔基, R2表示 式中:R8、R9各自独立表示氢原子、C1~C5烷氧基取代或者未取代的C1~C5烷基、或R8和R9一起形成环表示C3~C8环亚烷基,m表示0或1的整数,R11、R12各自独立表示氢原子,Y表示N-甲基-(N-甲基哌啶-4-基)氨基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19,其中R16表示氢原子、或C1~C5烷氧基取代或未取代的C1~C5烷基,R17、R18各自独立表示氢原子,u和j表示0或1,v表示2,R19表示氢原子、C1~C5烷氧基、吗啉代、4-C1~C5烷基哌嗪-1-基或二(C1~C5烷基)氨基, 式中:p和q各自独立表示2或3的整数,Z表示-O-、或-NR20-,其中:R20表示C1~C5烷基磺酰基、C1~C5烷酰基、或被氰基或C1~C5烷氧基取代或未取代的C1~C5烷基,或 式中:r和t各自独立表示2,k表示0,W表示氢原子、羟基或C1~C5烷氧基, R3表示 式中:X表示-C(O)-,R4、R5以及R6各自独立表示氢原子,或C1~C5烷氧基。
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摘要
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通式(I)所示的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、它们的水合物或溶剂化物、它们的光学活性体或消旋体或者它们的非对映异构体混合物,具有优良的酪氨酸特异性的蛋白激酶抑制活性,作为药物,特别是作为各种癌症、基于动脉硬化的疾病或干癣的治疗/预防药是有效的。
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国际公布
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2002-08-29 WO2002/066445 日
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