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特定的二核苷酸和它们作为粘膜纤毛清除和纤毛颤动频率调节剂的应用

医药数据库中心 药学论坛 印斯拜尔药品股份有限公司/W·彭德格斯特;B·R·耶扎;J·L·赖德奥特;S·M·西迪基
公开(公告)号 CN1262556C  
公开(公告)日 2006.07.05  
申请(专利)号 CN98803259.7  
申请日期 1998.02.06  
专利名称 特定的二核苷酸和它们作为粘膜纤毛清除和纤毛颤动频率调节剂的应用  
主分类号 C07H21/00(2006.01)I  
分类号 C07H21/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/16(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1997.2.6 US 08/797,472;1997.2.10 US 08/798,508  
申请(专利权)人 印斯拜尔药品股份有限公司  
发明(设计)人 W·彭德格斯特;B·R·耶扎;J·L·赖德奥特;S·M·西迪基  
地址 美国北卡罗来纳州  
颁证日  
国际申请 1998-02-06 PCT/US1998/002702  
进入国家日期 1999.09.10  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 陈文青  
国省代码 美国;US  
主权项 一种化合物,它选自: P1-(胸苷5’-)P4-(尿苷-5’-)四磷酸盐(UP4T), P1-(肌苷5’-)P4-(尿苷-5’-)四磷酸盐(UP4I), P1-(4-硫代尿苷5’-)P4-(尿苷-5’-)四磷酸盐(UP4(4-SH-U)), P1-(胞嘧啶β-D-阿拉伯呋喃糖苷5’-)P4-(尿苷5’-)四磷酸盐(UP4araC), P1-(尿苷5’-)-P4-(黄苷5’-)四磷酸盐(UP4X), P1-(2’-脱氧尿苷5’-)-P4-(尿苷5’-)四磷酸盐(UP4dU), P1-(3’-叠氮基-3’-脱氧胸苷5’-)P4-(尿苷5’-)四磷酸盐(UP4(AZT)), P1-(2’-脱氧鸟苷5’-)P4-(尿苷5’-)四磷酸盐(UP4dG), P1-(2’-脱氧肌苷5’-)P4-(尿苷5’-)四磷酸盐(UP4dI),和 P1-(2’-脱氧胞苷5’-)P4-(尿苷5’-)四磷酸盐(UP4dC)。  
摘要 本发明涉及特定新颖的二核苷酸及其制剂,它们是对P2Y2和/或P2Y4嘌呤受体具有极高的选择性的激动剂,可用于治疗慢性阻塞性肺病,如慢性支气管炎,PCD,囊性纤维变性,和预防由卧床不动引起的肺炎。此外,由于它们能清除残留的粘液分泌物并刺激纤毛颤动频率,本发明化合物也可用来治疗鼻窦炎、中耳炎和鼻泪管堵塞。它们也可用来治疗干眼病和视网膜脱落。  
国际公布 1998-08-13 WO1998/034942 英  
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