| 公开(公告)号 | CN1795181A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480014216.8 |
| 申请日期 | 2004.05.26 |
| 专利名称 | 用作11β-羟基类固醇脱氢酶-1抑制剂的三唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/08(2006.01)I;C07D249/16(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.29 US 60/474,042 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | S·T·沃德尔;G·M·桑托雷利;M·M·马莱蒂克;A·H·利曼;顾 新;D·W·格拉哈姆;J·M·巴尔科维克;S·D·阿斯特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-26 PCT/US2004/016512 |
| 进入国家日期 | 2005.11.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 以及可药用的盐和溶剂化物；其中 每个p分别是0、1或2； 每个n分别是0、1或2； X选自单键、O、S(O)p、NR6、 R1和R2分别选自C1-8烷基、C2-6烯基和(CH2)n-C3-6-环烷基，其中烷基、烯基和环烷基是未取代的或被1-3个分别选自R8或氧代的取代基取代；或R1和R2和与它们相连的原子一起形成稠合7-11-元非芳香杂环，它任选与苯并环系稠合，并任选含有选自O、S和N的附加杂原子；或R1和R2和与它们相连的原子一起形成稠合4-氮杂三环[4.3.1.13，8]十一碳烷环；所述稠合环系是未取代的或被1-3个选自H、羟基、C1-3烷基和C1-3烷氧基的取代基取代； 每个R4分别选自：H、卤素、羟基、氧代、C1-3烷基和C1-3烷氧基； R3选自：H、C1-10烷基、C2-10烯基、(CH2)n-C3-6-环烷基、(CH2)n-芳基、(CH2)n-杂芳基和(CH2)n-杂环基；其中芳基、杂芳基和杂环基是未取代的或被1-3个分别选自R5的取代基取代；和烷基、烯基和环烷基是未取代或被1-5个分别选自R8和氧代的基团取代； R5和R8分别选自：H、甲酰基、C1-6烷基、(CH2)n-芳基、(CH2)n-杂芳基、(CH2)n-杂环基、(CH2)n-C3-7环烷基、卤素、OR7、(CH2)nN(R7)2、氰基、(CH2)nCO2R7、NO2、(CH2)nNR7SO2R6、(CH2)nSO2N(R7)2、(CH2)nS(O)pR6、(CH2)nSO2OR7、(CH2)nNR7C(O)N(R7)2、(CH2)nC(O)N(R7)2、(CH2)nNR6C(O)R6、(CH2)nNR6CO2R7、O(CH2)nC(O)N(R7)2、CF3、CH2CF3、OCF3、OCHCF2和OCH2CF3； 其中芳基、杂芳基、环烷基和杂环基是未取代的或被1-3个分别选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-4烷氧基的取代基取代；或两个R5取代基和与它们相连的原子一起形成任选含有1-2个分别选自O、S和N的杂原子的5-8元环；和其中在R5和R8中任何亚甲基(CH2)碳原子是未取代的或被1-2个分别选自卤素、羟基和C1-4烷基的基团取代；或在同一亚甲基(CH2)碳原子上的两个取代基和与它们相连的碳原子一起形成环丙基； 每个R6分别选自：C1-8烷基、(CH2)n-芳基、(CH2)n-杂芳基和(CH2)n-C3-7环烷基；其中烷基和环烷基是未取代的或被1-5个分别选自卤素、氧代、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基和氨基的取代基取代；和芳基和杂芳基是未取代的或被1-3个分别选自氰基、卤素、羟基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代； 或两个R6基团和与它们相连的原子一起形成任选含有选自O、S和NC0-4烷基的附加杂原子的5-8元单-或双环环系；和 每个R7是H或R6。 |
| 摘要 | 本发明公开了结构式Ⅰ的三唑衍生物，它是11-β-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂，化合物用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖的Ⅱ型糖尿病(NIDDM)、高血糖症、肥胖、耐胰岛素、脂血异常、高脂血症、高血压、代谢综合症和其它与NIDDM有关的综合症。 |
| 国际公布 | 2004-12-09 WO2004/106294 英 |
