| 公开(公告)号 | CN1791600A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480013562.4 |
| 申请日期 | 2004.05.14 |
| 专利名称 | 用作腺苷受体的配体的苯并噻唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/14(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.19 EP 03011039.9 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;R·D·诺可罗司;C·雷默 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-14 PCT/EP2004/005178 |
| 进入国家日期 | 2005.11.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用酸加成盐： 其中 R1是1，4-二氧杂环庚烷基或四氢吡喃-4-基； R2是-N(R)-(CH2)n-5-或6元非芳香族杂环，其任选地被一个或多个选自低级烷基或-NR2的取代基取代，或者 是-(CH2)n-5-或6元非芳香族杂环，其任选地被-(CH2)n-OH、低级烷基、低级烷氧基取代，或者 是-(CH2)n-5-或6元芳香族杂环，其任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、-CH2N(R)(CH2)2OCH3、-N(R)(CH2)2OCH3、-CH2-吗啉基或-CH2-吡咯烷基取代，或者 是(CH2)n-环烷基，其任选地被羟基取代，或者 是-N(R)-环烷基，其任选地被羟基或低级烷基取代，或者 是苯基，其任选地被低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、-CH2-吡咯烷-1-基、-CH2-吗啉基、-CH2N(R)(CH2)2OCH3或 -CH2-N(R)C(O)-低级烷基取代，或者 是1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4，5]癸烷，或者 是2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚烷，或者 是1-氧杂-8-氮杂-螺[4，5]癸烷，或者 是-N(R)-7-氧杂-二环[2.2.1]庚-2-基，或者 是2-氮杂-二环[2.2.2]癸烷； R是氢或低级烷基； n是0或1。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗涉及A2A受体的疾病的通式I化合物及其可药用酸加成盐，其中R1是1，4-二氧杂环庚烷基或四氢吡喃-4-基；R2是-N(R)-(CH2)n-5-或6元非芳香族杂环，其任选地被一个或多个选自低级烷基或-NR2的取代基取代，或者是-(CH2)n-5-或6元非芳香族杂环，其任选地被-(CH2)n-OH、低级烷基、低级烷氧基取代，或者是-(CH2)n-5-或6元芳香族杂环，其任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、-CH2N(R)(CH2)2OCH3、-N(R)(CH2)2OCH3、-CH2-吗啉基或-CH2-吡咯烷基取代，或者是(CH2)n-环烷基，其任选地被羟基取代，或者是-N(R)-环烷基，其任选地被羟基或低级烷基取代，或者是苯基，其任选地被低级烷氧基、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、-CH2-吡咯烷-1-基、-CH2-吗啉基、-CH2N(R)(CH2)2OCH3或-CH2-N(R)C(O)-低级烷基取代，或者是1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4，5]癸烷，或者是2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚烷，或者是1-氧杂-8-氮杂-螺[4，5]癸烷，或者是-N(R)-7-氧杂-二环[2.2.1]庚-2-基，或者是2-氮杂-二环[2.2.2]癸烷；R是氢或低级烷基；n是0或1。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000842 英 |
