| 公开(公告)号 | CN1781489A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200510089492.7 |
| 申请日期 | 1995.04.24 |
| 专利名称 | 双膦酸的湿法成粒制剂 |
| 主分类号 | A61K31/663(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/663(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 95192826.0 |
| 优先权 | 1994.4.29 US 08/236904 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | A·V·卡达里;K·A·克兰马 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备含活性组分的片剂的方法，所述活性组分选自以下粘合剂： 4-氨基-1-羟基亚丁基-1，1-双膦酸； N-甲基-4-氨基-1-羟基亚丁基-1，1-双膦酸； 4-(N，N-二甲氨基)-1-羟基亚丁基-1，1-双膦酸； 3-氨基-1-羟基亚丙基-1，1-双膦酸； 3-(N，N-二甲氨基)-1-羟基亚丙基-1，1-双膦酸； 1-羟基-3-(N-甲基-N-戊基氨基)亚丙基-1，1-双膦酸； 1-羟基-2-[3-吡啶基]亚乙基-1，1-双膦酸；以及 4-(羟基亚甲基-1，1-双膦酸)哌啶； 或其可药用盐； 该方法包括： (1)形成活性组分与稀释剂的粉状混合物， (2)把粉状混合物与水通过湿法成粒以形成颗粒， (3)把颗粒干燥以除去水分，以及 (4)压缩干燥过的颗粒混合物成为所需的片剂形式； 条件是，当该活性组分相当于5mg的4-氨基-1-羟基亚丁基-1，1-双膦酸时，稀释剂是无水乳糖和微晶纤维素，以及干燥步骤在强制气干燥器中进行，然后所得的颗粒没有与croscarmellose钠盐和硬脂酸镁混合。 |
| 摘要 | 通过湿法成粒片剂制剂制备了双膦酸及其盐的药物组合物。这些药物组合物在治疗涉及钙或磷酸盐代谢失调的疾病中是有用的，具体地说，可治疗和预防涉及骨吸收的疾病，特别是骨质疏松症、佩吉特氏症、恶性高钙血症和转移性骨性疾病。制备这些组合物时没有加入粘合剂；药物本身可代替作为粘合剂。 |
| 国际公布 |
