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具有降糖降脂活性的非环1,3-二羰基PPAR双激活化合物及其药用制剂的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 深圳微芯生物科技有限责任公司/鲁先平;李志斌;廖晨钟;石乐明;刘振德;宁志强;马保顺;山松;邓沱
公开(公告)号 CN1256314C  
公开(公告)日 2006.05.17  
申请(专利)号 CN03140230.5  
申请日期 2003.08.18  
专利名称 具有降糖降脂活性的非环1,3-二羰基PPAR双激活化合物及其药用制剂的制备方法  
主分类号 C07C47/575(2006.01)I  
分类号 C07C47/575(2006.01)I;C07C59/68(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;A61K31/11(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 深圳微芯生物科技有限责任公司  
发明(设计)人 鲁先平;李志斌;廖晨钟;石乐明;刘振德;宁志强;马保顺;山 松;邓 沱  
地址 518052广东省深圳市南山区科技园清华大学研究院C301,28号信箱  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 深圳市千纳专利代理有限公司  
代理人 胡 坚  
国省代码 广东;44  
主权项 一种非环1,3-二羰基化合物,其具有如下通式: 其中,环A为饱和六元环,环上无取代基或含有一个或多个烷基; 环B为苯环; X、Y分别为O; Z、Q分别为O或NH; R1、R2、R3分别为H; R4、R5分别为H或烷基; Ar为苯环; n为1~6的整数。  
摘要 本发明公开了一种非环1,3-二羰基化合物及其制备方法与应用,其结构如通式(I)所示,其中,环A、环B、R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、Q、Ar、n的定义同说明书。该类化合物作为核受体PPAR的双激活剂,即激活RXR/PPAR-α和RXR/PPAR-γ,可以用于治疗II型糖尿病及代谢综合症如高血压、肥胖、胰岛素抵抗、高血脂、高血糖、高血胆固醇、动脉硬化、冠状动脉疾病及其他心血管疾病,并可以改善通常PPAR-γ激活剂所具有的副作用。  
国际公布  
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