| 公开(公告)号 | CN1753898A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200380109926.4 |
| 申请日期 | 2003.10.27 |
| 专利名称 | 六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制备方法、其中间体及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D307/32(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.27 JP 382584/2002;2003.6.16 JP 171303/2003 |
| 申请(专利权)人 | 住友化学株式会社 |
| 发明(设计)人 | 池本哲哉;朴东国 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-27 PCT/JP2003/013685 |
| 进入国家日期 | 2005.08.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(A)所示化合物： 式中，R和R1分别独立，相同或不同，表示羟基的保护基或氢原子，或者一起表示下式所示基团： 式中，R4和R5分别独立，相同或不同，表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基或苯基； 当R1为氢原子，R为羟基的保护基，式(A)所示化合物的相对立体构型为顺式时，R表示苄基以外的羟基的保护基。 |
| 摘要 | 本发明提供不使用臭氧氧化或毒性强的试剂，可高效且工业化低成本地制备可用作药物中间体的化合物(XIV)的方法、以及该方法中使用的中间体。特别是提供无须使用光学离析等方法即可制备具有式(XV)所示绝对立体构型的化合物及其对映异构体的方法，以及该方法中使用的中间体。(1)以化合物(XIII)为起始原料，转换成化合物(I)，导入保护基，然后后还原，环化，制备化合物(XIV)。特别是以化合物(XIII)为原料，经由化合物(XX)，转换成化合物(I)，制备化合物(XIV)。以旋光体化合物(XIII)为起始原料，高立体选择性地制备具有式(XV)所示绝对立体构型的化合物等。(2)以化合物(XXI)为起始原料，立体选择性还原，转换成化合物(XXII)，再导入保护基，还原，环化，得到化合物(XXVI)，使羟基反转，制备化合物(XV)。各式中，各记号与说明书中含义相同。 |
| 国际公布 | 2004-07-22 WO2004/060895 日 |
