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药物·物质依赖治疗药

医药数据库中心 药学论坛 东丽株式会社/长谷部光;铃木知比古;藤井秀明;铃木勉
公开(公告)号 CN1758912A  
公开(公告)日 2006.04.12  
申请(专利)号 CN200480006194.0  
申请日期 2004.03.05  
专利名称 药物·物质依赖治疗药  
主分类号 A61K31/485(2006.01)I  
分类号 A61K31/485(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;C07D489/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.3.7 JP 061113/2003  
申请(专利权)人 东丽株式会社  
发明(设计)人 长谷部光;铃木知比古;藤井秀明;铃木勉  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 2004-03-05 PCT/JP2004/002821  
进入国家日期 2005.09.07  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邰 红;王景朝  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种以通式(I)所示的吲哚衍生物或者其可药用的酸加成盐作为有效成分的药物·物质依赖治疗药, [式中R1表示氢、碳原子数为1至5的烷基、碳原子数为4至7的环烷基烷基、碳原子数为5至7的环烯基烷基、碳原子数为6至12的芳基、碳原子数为7至13的芳烷基(其中,芳烷基是指芳基烷基、芳基链烯基)、碳原子数为3至7的链烯基、呋喃基烷基(其中,烷基部分的碳原子数为1至5)、苯硫基烷基(其中,烷基部分的碳原子数为1至5); R2表示氢、羟基、碳原子数为1至5的烷氧基、或碳原子数为1至5的烷酰氧基; R3表示氢、羟基、碳原子数为1至5的烷氧基、碳原子数为1至5的烷酰氧基、或碳原子数为7至13的芳烷氧基; -X-表示由2至5个碳原子构成的桥(其中1个或1个以上的碳原子可以用氮原子、氧原子或硫原子替代); m表示0至3的整数; n表示0至10的整数; m个R4、n个R5各自独立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、碳原子数为1至5的烷基、羟基、碳原子数为1至5的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、苯基、异硫氰酸根合、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)POR6、(CH2)PCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)PNR7R8、或(CH2)PN(R7)COR8(其中,p表示0至5的整数,R6表示氢或碳原子数为1至5的烷基,R7、R8分别独立地表示氢、碳原子数为1至5的烷基或碳原子数为4至7的环烷基烷基)(其中,上述m个R4、n个R5中,两个相邻的R4、两个相邻的R5或相邻的R4、R5也可以键合形成苯稠环、吡啶稠环、环戊烷稠环、环己烷稠环、或环庚烷稠环); R9表示氢、碳原子数为1至5的烷基、碳原子数为2至5的烯基、碳原子数为7至13的芳烷基、(CH2)POR6或(CH2)PCO2R6(p、R6与上述定义相同); R10与R11结合并表示-O-、-S-、-CH2-;或者各自独立地,R10表示氢,R11表示氢、羟基、碳原子数为1至5的烷氧基、或碳原子数为1至5的烷酰氧基]。  
摘要 本发明涉及一种药物·物质依赖治疗药,其以下述化合物为代表的化合物作为有效成分,其具有优异的脑透过性,促进从由依赖性药物·物质产生的精神/身体依赖的药物·物质依赖状态恢复,抑制戒断症状、复发,其用于药物·物质依赖以及药物·物质依赖症患者的药物疗法。  
国际公布 2004-09-16 WO2004/078177 日  
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