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作为HSP90抑制剂来治疗癌症的3-(2-羟基-苯基)-1H-吡唑-4-甲酸酰胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 剑桥弗纳里斯有限公司;癌症研究技术有限公司;癌症研究所/M·C·贝斯威克;P·A·布拉夫;M·J·德赖斯戴尔;B·W·迪莫克
公开(公告)号 CN1744894A  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN200380109507.0  
申请日期 2003.12.04  
专利名称 作为HSP90抑制剂来治疗癌症的3-(2-羟基-苯基)-1H-吡唑-4-甲酸酰胺衍生物  
主分类号 A61K31/415(2006.01)I  
分类号 A61K31/415(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 剑桥弗纳里斯有限公司;癌症研究技术有限公司;癌症研究所  
发明(设计)人 M·C·贝斯威克;P·A·布拉夫;M·J·德赖斯戴尔;B·W·迪莫克  
地址 英国剑桥  
颁证日  
国际申请 2003-12-04 PCT/GB2003/005275  
进入国家日期 2005.08.04  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 英国;GB  
主权项 式(IA)或(IB)化合物或其盐、N-氧化物、水合物或溶剂化物: 其中, Ar是经环碳原子连接的芳基或杂芳基,它在2-位碳原子上被羟基取代,且在其它位置是未取代或任选取代的; R1是氢或任选取代的C1-C6烷基; R2是氢、任选取代的环烷基、环烯基、C1-C6烷基、C1-C6链烯基或C1-C6炔基;或者羧基、甲酰氨基、羧基酯基团;且 R3是甲酰氨基。  
摘要 式(IA)或(IB)化合物或其盐、N-氧化物、水合物或溶剂化物是HSP90抑制剂,可用于治疗例如癌症:式(IA),式(IB),其中Ar是经环碳原子连接的芳基或杂芳基,它在2-位碳原子上被羟基取代,且在其它位置是未取代或任选取代的;R1是氢或任选取代的C1-C6烷基;R2是氢、任选取代的环烷基、环烯基、C1-C6烷基、C1-C6链烯基或C1-C6炔基;或者羧基、甲酰氨基、羧基酯基团;且R3是甲酰氨基。  
国际公布 2004-06-17 WO2004/050087 英  
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