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在载体组合物中加溶难溶于水的活性成份的药物组合物及其制法

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦蒂斯有限公司/U·波桑斯基
公开(公告)号 CN1313154C  
公开(公告)日 2007.05.02  
申请(专利)号 CN03152289.0  
申请日期 1994.07.08  
专利名称 在载体组合物中加溶难溶于水的活性成份的药物组合物及其制法  
主分类号 A61K47/34(2006.01)I  
分类号 A61K47/34(2006.01)I;A61K47/14(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I  
分案原申请号 94192714.8  
优先权 1993.7.8 DE P4322826.7  
申请(专利权)人 诺瓦蒂斯有限公司  
发明(设计)人 U·波桑斯基  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 杨九昌  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 一种药物组合物,其用于在载体组合物中加溶难溶于水而不包括环孢菌素在内的活性成份,所述活性成分选自硝苯地平尼莫地平、他克莫司、α-硫辛酸、雷帕霉素、依托泊甙和布洛芬,其特征在于所述载体组合物包含下列成分:a)占载体组合物重量10-50%的纯的或以混合物形式的辅助表面活性剂,其亲水-亲脂平衡值按格里芬的HLB值计小于10,该活性剂从聚甘油脂肪酸酯和脱水山梨醇脂肪酸酯中选出;b)占载体组合物重量5-40%的纯的或以混合物形式一种可用于药物中的油,该油含有作为主要亲脂成分的甘油三酯;和c)占载体组合物重量10-50%的纯的或以混合物形式的一种非离子表面活性剂,其HLB值大于10;以及任选的其它可药用赋形剂。  
摘要 本发明涉及用于在载体组合物中加溶难溶于水的活性成分的药物组合物,以及这些组合物的制备方法。所述的载体组合物包含下列成分:a)占载体组合物重量10-50%的基本纯的或以混合物形式的辅助表面活性剂,其亲水-亲脂平衡值按Griffin的HLB值计小于10,该活性剂从聚甘油脂肪酸酯和脱水山梨醇脂肪酸酯中选出;b)占载体组合物重量5-40%的基本纯的或以混合物形式一种可用于药物中的油,该油含有作为必要亲脂成分的甘油三酯;和c)占载体组合物重量10-50%的基本纯的或以混合物形式的一种非离子表面活性剂,其HLB值大于10;以及任选的其它可药用赋形剂。  
国际公布  
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