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加替沙星的制备及纯化方法

医药数据库中心 药学论坛 南京圣和药业有限公司/张仓;滕再进
公开(公告)号 CN1301254C  
公开(公告)日 2007.02.21  
申请(专利)号 CN200410080313.9  
申请日期 2004.09.28  
专利名称 加替沙星的制备及纯化方法  
主分类号 C07D401/04(2006.01)I  
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)N;C07D241/04(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 南京圣和药业有限公司  
发明(设计)人 张 仓;滕再进  
地址 210038江苏省南京市经济技术开发区惠中路9号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种制备及纯化加替沙星的方法,该方法包括下列步骤:由喹啉羧酸环合酯(III)先与硼酸反应形成螯合物(IIb),再与N-甲基哌嗪在极性溶剂存在的条件下在一定的温度下反应一段时间,然后用脱酸剂水解,再用酸和稀碱分别处理,得到加替沙星(I)白色粉末。  
摘要 本发明提供一种加替沙星的制备及纯化方法,由喹啉羧酸环合酯(III)先与硼酸反应形成螯合物(IIb),再与N-甲基哌嗪在极性溶剂的存在下在一定的温度下反应一段时间。然后用脱酸剂水解,再用酸和稀碱分别进行处理,得到加替沙星白色粉末。所得加替沙星外观好,纯度高(HPLC分析可以高达99.5%以上),反应收率较高,精制方法简便,宜于工业化生产。  
国际公布  
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