公开(公告)号 | CN1301254C |
公开(公告)日 | 2007.02.21 |
申请(专利)号 | CN200410080313.9 |
申请日期 | 2004.09.28 |
专利名称 | 加替沙星的制备及纯化方法 |
主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)N;C07D241/04(2006.01)N |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 南京圣和药业有限公司 |
发明(设计)人 | 张 仓;滕再进 |
地址 | 210038江苏省南京市经济技术开发区惠中路9号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 李华英 |
国省代码 | 江苏;32 |
主权项 | 一种制备及纯化加替沙星的方法,该方法包括下列步骤:由喹啉羧酸环合酯(III)先与硼酸反应形成螯合物(IIb),再与N-甲基哌嗪在极性溶剂存在的条件下在一定的温度下反应一段时间,然后用脱酸剂水解,再用酸和稀碱分别处理,得到加替沙星(I)白色粉末。 |
摘要 | 本发明提供一种加替沙星的制备及纯化方法,由喹啉羧酸环合酯(III)先与硼酸反应形成螯合物(IIb),再与N-甲基哌嗪在极性溶剂的存在下在一定的温度下反应一段时间。然后用脱酸剂水解,再用酸和稀碱分别进行处理,得到加替沙星白色粉末。所得加替沙星外观好,纯度高(HPLC分析可以高达99.5%以上),反应收率较高,精制方法简便,宜于工业化生产。 |
国际公布 |