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长效孕激素注射埋植剂制备方法和应用

公开(公告)号 CN1287798C  
公开(公告)日 2006.12.06  
申请(专利)号 CN200310108569.1  
申请日期 2003.11.13  
专利名称 长效孕激素注射埋植剂制备方法和应用  
主分类号 A61K31/565(2006.01)I  
分类号 A61K31/565(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海医药工业研究院  
发明(设计)人 陈庆华;潘 峰;包泳初;曹 霖;朱 焰  
地址 200040上海市北京西路1320号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 罗大忱  
国省代码 上海;31  
主权项 一种孕激素注射埋植剂,其特征在于,包括活性成分孕激素和作为骨架材料的生物降解聚合物;孕激素的重量百分含量为1~70%;所说的孕激素为孕三烯酮;所说的生物降解聚合物为聚丙交酯-乙交酯,聚丙交酯-乙交酯单体聚合比例为75∶25,分子量为10,000-500,000。  
摘要 本发明介绍采用PLGA或PLA等生物可降解聚合物为骨架材料,以孕激素——孕三烯酮为模型药物,经溶媒蒸发法,制备可注射微球。微球可经注射于皮下或肌肉,药物可缓释15天以上时间。微球骨架材料在体内可逐渐降解成机体固有小分子物质而排出体外。孕三烯酮微球注射剂除可方便用药外,还可明显减少目前孕三烯酮常规剂型——片剂频繁口服导致的肝肾损害等不良反应。本新剂型经大体内试验表明,可有效治疗子宫内膜异位等症。  
国际公布  
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