| 公开(公告)号 | CN1274692C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200310117582.3 |
| 申请日期 | 2003.12.29 |
| 专利名称 | 吡咯杂环生物碱aldisin的全合成方法 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D223/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 暨南大学 |
| 发明(设计)人 | 曾向潮;徐石海 |
| 地址 | 510632广东省广州市天河区黄埔大道西601号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州华进联合专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 刘宇峰 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种吡咯杂环生物碱aldisin的全合成方法，包括以下步骤：A.2-三氯乙酰基吡咯的合成：以吡咯为起始原料，经酰基化反应生成2-三氯乙酰基吡咯；B.N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯的合成：2-三氯乙酰基吡咯与β-丙氨酸甲酯进行氯仿反应，制得N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯；C.N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸的合成：步骤B所得产物经水解得N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸；D.Aldisin的合成：步骤C所得产物在三氯氧磷作用下进行环化反应，生成吡咯杂环生物碱aldisin。 |
| 摘要 | 本发明涉及生物碱化合物的合成，公开了一种吡咯杂环生物碱aldisin的全合成方法。本发明以吡咯为起始原料，经酰基化反应生成2-三氯乙酰基吡咯，2-三氯乙酰基吡咯与β-丙氨酸甲酯反应制得N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯，产物经水解得N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸，后者在三氯氧磷作用下生成吡咯杂环生物碱aldisin。采用本发明所述的新合成工艺，所需原料简单便宜，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化生产，能充分满足医学试验和临床使用的需求。 |
| 国际公布 |
