公开(公告)号 | CN1266140C |
公开(公告)日 | 2006.07.26 |
申请(专利)号 | CN200410032552.7 |
申请日期 | 2000.10.19 |
专利名称 | 从四氢呋喃化合物制备噁唑啉化合物的方法 |
主分类号 | C07D263/28(2006.01)I |
分类号 | C07D263/28(2006.01)I;C07D263/14(2006.01)I |
分案原申请号 | 00815787.1 |
优先权 | 1999.10.21 US 60/160,695 |
申请(专利权)人 | 阿格罗尼制药公司 |
发明(设计)人 | J·K·布斯;S·E·祖克;B·C·波勒尔 |
地址 | 美国加利福尼亚 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 唐晓峰 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 从四氢呋喃制备噁唑啉的方法,该方法包括,将四氢呋喃,其中Ra是-COR(1)并且Rb是氢、-COR(3)、-SO2R(2)或适宜的羟基保护基,用亲羰基的亲电试剂以能够有效产生噁唑啉,其中Rb是氢、-COR(3)、-SO2R(2)或适宜的羟基保护基并且Rc是H、-COR(3)或-SO2R(2),的方式进行处理;其中R(1)、R(2)和R(3)彼此独立地表示取代或未取代的烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基。 |
摘要 | 本发明公开了合成HIV蛋白酶抑制剂、包括甲磺酸萘非那韦的化学中间体的制备方法。本发明的方法包括将四氢呋喃衍生物(II)转化成噁唑啉化合物(I)得到用于制备萘非那韦的关键反应中间体。本发明还公开了从环氧-四氢呋喃制备手性的氨基醇的方法。 |
国际公布 |