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3-亚甲基甾族化合物衍生物

医药数据库中心 药学论坛 阿克佐诺贝尔公司/R·普拉特;W·M·巴格楚斯
公开(公告)号 CN1254479C  
公开(公告)日 2006.05.03  
申请(专利)号 CN00816356.1  
申请日期 2000.11.23  
专利名称 3-亚甲基甾族化合物衍生物  
主分类号 C07J1/00(2006.01)I  
分类号 C07J1/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1999.11.29 EP 99204000.6  
申请(专利权)人 阿克佐诺贝尔公司  
发明(设计)人 R·普拉特;W·M·巴格楚斯  
地址 荷兰阿纳姆  
颁证日  
国际申请 2000-11-23 PCT/EP2000/011787  
进入国家日期 2002.05.28  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐伟杰  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 具有通式1的3-亚甲基甾族化合物衍生物,式1其中R1是H或者与R3一起形成β-环氧化物,或者如果存在5-10或4-5双键则R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者与R1一起形成β-环氧化物,或者如果存在5-10双键则R3不存在;R4是H,C1-C6烷基;Y是[H,H],[OH,H],=O,[OH,C1-C6烷基],[OH,(C2-C5)链烯基],[OH,(C2-C5)链炔基]或者(C1-C6)亚烷基,其中所述烷基、链烯基、链炔基和亚烷基任选地被卤化;或者=NOR5,其中R5是H,C1-C6烷基;虚线代表任选存在的键;前提是3-亚甲基甾族化合物衍生物不是下面所列的化合物中的任一种:(7α,17β)-7α-甲基-3-亚甲基-4-雌甾烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亚甲基-19-去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亚甲基-19,21-二去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α)-17-酮基-7-甲基-3-亚甲基-4-雌甾烯,(7α,17α)-7-甲基-3-亚甲基-19-去甲孕甾-4-烯-20-炔-17-醇,17β-羟基-7α-甲基-3-亚甲基-17α-丙烯-2-基-4-雌甾烯和17β-羟基-7α-甲基-3-亚甲基-17α-丁烯-2-基-4-雌甾烯。  
摘要 本发明涉及用于治疗关节炎疾病和/或自身免疫疾病的具有通式1的3-亚甲基甾族化合物衍生物或者其前体药物,其中R1是H或者与R3一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10或4-5双键则R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者与R1一起形成β-环氧化物或者如果存在5-10双键则R3不存在;R4是H,低级烷基;Y是[H,H][OH,H],=O,[OH,低级烷基],[OH,(C2-C5)链烯基],[OH,(C2-C5)链炔基]或者(C1-C6)亚烷基,其中所述烷基、链烯基、链炔基和亚烷基任选地被卤化;或者=NOR5,其中R5是H,低级烷基;虚线代表任意的双键。  
国际公布 2001-06-07 WO2001/040253 英  
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