公开(公告)号
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CN1249066C
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公开(公告)日
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2006.04.05
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申请(专利)号
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CN02818380.0
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申请日期
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2002.09.20
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专利名称
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控制炎性细胞因子的6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a]吡唑-1-酮
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.9.20 US 60/323,625
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申请(专利权)人
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宝洁公司
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发明(设计)人
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W·P·克拉克;M·J·罗弗斯维勒;J·F·-J·杜琼;M·G·纳特楚斯;B·德
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地址
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美国俄亥俄州
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颁证日
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国际申请
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2002-09-20 PCT/US2002/030135
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进入国家日期
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2004.03.19
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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美国;US
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主权项
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化合物,所述化合物包括其所有对映体和非对映体形式和其可药用的盐,并具有下式:其中R选自:a)具有式-OR3的单元,其中R3选自苯基、2-氟代苯基、3-氟代苯基,4-氟代-苯基、2,6-二氟代苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、2-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、3-N-乙酰-氨基苯基、2-甲氧苯基、4-甲氧苯基、和3-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基;b)具有下式的单元:其中R6选自氢、甲基、乙基、乙烯基、环丙基、环己基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、1-羟基-1-甲基乙基、羧基、苯基、4-氟代苯基、2-氨基苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基-苯基、4-(丙硫基)苯基、3-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基。c)具有下式的单元:其中R6选自氢、甲基、乙基、乙烯基、环丙基、环己基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、1-羟基-1-甲基乙基、羧基、苯基、4-氟代苯基、2-氨基苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基-苯基、4-(丙硫基)苯基、3-苯并[1,3]间二氧杂环戊烯5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基;每个R2单元独立地选自:a)氢;b)-(CH2)jO(CH2)nR8;c)-(CH2)jNR9aR9b;d)-(CH2)jCO2R10;e)-(CH2)jOCO2R10:f)-(CH2)jCON(R10)2;g)-(CH2)jOCON(R10)2;h)两个R2单元可结合形成羰基单元;R8、R9a、R9b和R10各自独立地是氢、C1-C4烷基;R9a和R9b可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环;两个R10单元可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环;j是0至5的指数,n是0至5的指数。
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摘要
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本发明涉及能防止炎性细胞因子的细胞外释放的化合物,所述化合物包括所有对映体和非对映体形式及其可药用的盐,并具有下式(I):∴其中R包括醚或胺;R1是:a)取代的或未取代的芳基;或b)取代的或未取代的杂芳基;每个R2单元独立地选自:a)氢;b)-(CH2)jO(CH2)nR8;c)-(CH2)jNR9aR9b;d)-(CH2)jCO2R10;e)-(CH2)jOCO2R10;f)-(CH2)jCON(R10)2;g)-(CH2)jOCON(R10)2;h)两个R2单元可结合形成羰基单元;i)及其混合物;R8、R9a、R9b和R10各自独立地是氢、C1-C4烷基及其混合物;R9a和R9b可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环;两个R10单元可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环;j是0至5的指数,n是0至5的指数;Z是O、S、NR11或NOR11;R11是氢或C1-C4烷基。
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国际公布
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2003-03-27 WO2003/024971 英
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