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抗促孕素在制备用于抑制雌性哺乳动物中发生子宫内膜加速成熟的药物中的应用

医药数据库中心 药学论坛 舍林股份公司/克里斯塔·黑格勒-哈尔通;霍尔格·赫斯-施通普;亨宁·M·拜尔;克劳迪娅·克鲁舍
公开(公告)号 CN1244329C  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN02806146.2  
申请日期 2002.01.09  
专利名称 抗促孕素在制备用于抑制雌性哺乳动物中发生子宫内膜加速成熟的药物中的应用  
主分类号 A61K31/567(2006.01)I  
分类号 A61K31/567(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.1.9 US 09/756,286;2001.3.9 US 09/801,925  
申请(专利权)人 舍林股份公司  
发明(设计)人 克里斯塔·黑格勒-哈尔通;霍尔格·赫斯-施通普;亨宁·M·拜尔;克劳迪娅·克鲁舍  
地址 德国柏林  
颁证日  
国际申请 2002-01-09 PCT/IB2002/001764  
进入国家日期 2003.09.08  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 德国;DE  
主权项 通式I的化合物在制备用于抑制雌性哺乳动物中发生子宫内膜加速成熟的药物中的应用:其中:R1是甲基或乙基,R2是CnFmHo,其中n是1-6,m>1,而且m+o=2n+1;R3是游离的、醚化或者酯化的羟基;R4和R5分别是氢,或者一起形成额外的键或亚甲基;St是以下部分式A、B或C表示的甾体ABC环系:式中:R6是氢、直链C1-4烷基或支链C3-4烷基或卤素;R7是氢、直链C1-4烷基或支链C3-4烷基;或者如果St是部分式A或B的甾体ABC环系,则另外R6和R7可一起形成额外的键;X是氧、羟亚氨基或者两个氢原子;R8是Y或者任选在多个位置处被除氢以外的基团Y取代的芳基;Y是氢、卤素、-OH、-NO2、-N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷酰基氧基、苯甲酰基氧基、C1-10烷酰基、C1-10羟基烷基或者苯甲酰基;R9a和R9b可相同或不同,并代表氢或C1-10烷基;R9是氢或C1-10烷基;对于-NR9aR9b基团,还有它们与酸形成的药物学上可接受的盐,而对于其中R9为氢的-CO2R9基团,还包括它们与碱形成的药物学上可接受的盐。  
摘要 本发明涉及在进行生育力增强治疗的雌性哺乳动物中抑制发生子宫内膜加速成熟的方法。该方法包括向所述雌性哺乳动物给药至少一种17α-氟烷基化孕酮受体拮抗剂。  
国际公布 2002-09-06 WO2002/067910 英  
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