公开(公告)号
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CN1244578C
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公开(公告)日
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2006.03.08
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申请(专利)号
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CN02805813.5
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申请日期
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2002.02.27
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专利名称
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取代的苯并呋喃-2-甲酰胺衍生物
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主分类号
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C07D405/12(2006.01)I
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分类号
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C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.3.14 DE 10112151.2
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申请(专利权)人
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默克专利股份有限公司
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发明(设计)人
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D·道奇;H·贝彻;C·范阿姆斯特丹;W·罗森博格;G·巴托齐克
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地址
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德国达姆施塔特
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颁证日
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国际申请
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2002-02-27 PCT/EP2002/002093
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进入国家日期
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2003.09.01
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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程 泳
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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下列化合物,其生理上可接受的盐或溶剂化物:a)N-(2-甲氧乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,b)N-氨甲酰甲基-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,c)N-(2-羟乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺,d)N-(吡啶-2-基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,e)N-(吡啶-4-基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,f)N-(2-甲氨基乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,g)N-(2-氨乙基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺;h)N-(2-氨乙基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺;i)N-(2-甲氨基乙基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]-哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺;j)N-(哌啶-4-基甲基)-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺,或k)N-哌啶-4-基-5-{4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基}苯并呋喃-2-甲酰胺。
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摘要
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式I化合物,其中D、R1、R2和n如权利要求1定义,是有效的5-HT1A激动剂和5-HT重摄取抑制剂,适合于治疗抑郁症、焦虑状态、惊恐发作、强迫性神经失调、精神病、脑梗塞、脑缺血、紧张状态、高血压治疗时产生的副作用,和适合于预防和治疗脑部疾病、肢端肥大症、性腺机能减退、继发性闭经、经前综合症、不希望的产后哺乳、疼痛、睡眠障碍、昏睡病、双极情感性精神病、躁狂症、痴呆、成瘾性疾病、性功能障碍、进食障碍疾患、肥胖或纤维肌痛。
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国际公布
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2002-10-24 WO2002/083666 英
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