公开(公告)号
|
CN1242741C
|
公开(公告)日
|
2006.02.22
|
申请(专利)号
|
CN02816012.6
|
申请日期
|
2002.08.12
|
专利名称
|
赤霉素的制备及糖尿病用途
|
主分类号
|
A61K31/19(2006.01)I
|
分类号
|
A61K31/19(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C12P27/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2001.8.31 AU PR7380;2002.7.12 AU 2002950182
|
申请(专利权)人
|
澳大利亚生物医学公司
|
发明(设计)人
|
彼得·詹姆士·詹金斯;米纳·吴;大卫·夏因·吴
|
地址
|
澳大利亚维多利亚
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2002-08-12 PCT/AU2002/001083
|
进入国家日期
|
2004.02.16
|
专利代理机构
|
北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司
|
代理人
|
王达佐;梁兴龙
|
国省代码
|
澳大利亚;AU
|
主权项
|
式(1)化合物和/或其药物可接受的、选自其内酯、糖苷、酯、活性酯及盐的衍生物在制备治疗糖尿病、其并发症及相关病症的药物组合物的用途:式(1)其中R1是H,或者是基团-O-R20,其中R20是H、糖酸苷醚基、C1~6烷基,或者R1和R2或R10形成C1-C2或C1-C10双键;R2是H,或者是基团-O-R21,其中R21是H、糖酸苷醚基、或者和R4形成内酯键,或者R2和R1或R3形成C1-C2或C2-C3双键;R3是H、=O、或者是基团-O-R22,其中R22是H或糖酸苷醚基,或者R3和R2形成C2-C3双键;R4是OH,或者是-OR23,其中R23是未取代或取代的C1~20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、脒、-NR24R25、或含有一个或多个选自氮、氧及硫的杂原子的不饱和或饱和环;R24和R25可以相同也可以不同,可以是氢、C1~20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或含有一个或多个选自氮、氧及硫的杂原子的不饱和或饱和环;或者R4和R21或R28形成内酯键;R5是H,或者是糖酸苷酯基,或者是未取代或取代的C1~20烷基酯、烯丙基酯、芳基酯、芳烷基酯、活性酯;R6是H,或者是OH,或者和R7形成C11-C12双键;R7是H、=O、或者是-OR26,其中R26是H或者是糖酸苷醚基,或者R7和R6形成C11-C12双键;R8是H、羟基、巯基、或者是卤素、氨基、叠氮基、NR24R25、未取代或取代的C1~20烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或OR27,其中R27是糖酸苷醚基;R9是H,或者是OH,或者和R15形成C9-C15键;R10是H、CH3、CHO、COOH、所述COOH的糖酸苷酯、CH2O-R28或-OR28,其中R28是H或者和R4形成内酯键,或者R10和R1形成C1-C10双键;R11是H,或者是OH,或者不存在;R12是CH3、CH2OH、COOH或所述COOH的糖酸苷酯;R13是亚甲基、二价杂原子或者是NR29,其中R29是NHR30或OR30,其中R30是H、C1~20烷基、芳基或烷芳基;且当R11不存在时在C16和R13之间存在双键;或者R13是H、OH、CH3、CHO、CH2X,其中X是卤素;当R11是H或者是OH时为CHNR29,其中R29是NHR30或OR30,其中R30是H、C1~20烷基、芳基或烷芳基;条件是如果R11是OH,R13不是OH;R14是H或者是OH;R15是H,或者和R9形成C9-C15键。
|
摘要
|
本发明涉及式(1)化合物(赤霉素)及其衍生物用于制备用来治疗糖尿病、其并发症及相关病症的药物组合物或药物的用途,其并发症及相关病症包括肥胖症、微血管和大血管疾病、肾病、神经病、眼疾、糖尿病性溃疡等。本发明使得血清葡萄糖水平和其它生理条件正常化。
|
国际公布
|
2003-03-06 WO2003/018069 英
|