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公开(公告)号
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CN1738800A
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公开(公告)日
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2006.02.22
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申请(专利)号
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CN200380108667.3
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申请日期
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2003.11.14
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专利名称
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用于治疗雄激素依赖性疾病的3型17β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂
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主分类号
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C07D211/46(2006.01)I
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分类号
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C07D211/46(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.11.18 US 60/427,263
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申请(专利权)人
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先灵公司
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发明(设计)人
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K·帕鲁奇;T·J·古兹
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-11-14 PCT/US2003/036203
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进入国家日期
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2005.07.12
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下列结构式的化合物：式I其中：X为CH或N；Z为O或N(R6)；R1和R2相同或不同，各自独立选自芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，其中每个所述芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基可未被取代或任选独立被一个或多个部分取代，所述部分可相同或不同，每个部分独立选自卤素、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、环烷基、杂环基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR6R7、-N(R6)S(O2)R7、-N(R6)C(O)R7和-N(R6)C(O)NR6R7；R3为H或-OR6，前提条件是当X为N时，R3不为-OR6；R4选自H、烷基、芳基、环烷基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基和杂环基；m为0-4的数字，当m大于1时，R4基团可相同或不同，独立选择；R5为-C(O)R7或-S(O2)R7；R6选自H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、环烷基和杂环基，其中每个所述烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、环烷基和杂环基可未被取代或任选独立被一个或多个部分取代，所述部分可相同或不同，每个部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR7、-NHR7、-N(R7)2、-CH2OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)NHR7、-C(O)N(R7)2、-SR7、-S(O2)R7、-S(O2)NHR7、-S(O2)N(R7)2、-N(R7)S(O2)R7、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)NHR7和-N(R7)C(O)N(R7)2；R7选自烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、-OR6、-NHR6和-N(R6)2，其中每个所述烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基和芳烷基可未被取代或任选被一个或多个部分取代，所述部分可相同或不同，每个部分独立选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR6、-NHR6、-N(R6)2、-CH2OR6、-C(O)OR6、-C(O)NHR6、-C(O)N(R6)2、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NHR6、-S(O2)N(R6)2、-N(R6)S(O2)R6、-N(R6)C(O)R6、-N(R7)C(O)NHR6和-N(R7)C(O)N(R7)2，其中-N(R6)2和-N(R7)2部分中的两个R6或两个R7基团分别可相同或不同，独立选择，其中芳基或杂芳基上的任何两个相邻烷基取代基可连接形成亚甲基二氧基或亚乙基二氧基基团。
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摘要
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在许多实施方案中，本发明提供了一类作为3型17β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂的新型化合物、制备这种化合物的方法、含有一种或多种所述化合物的药物组合物、含有一种或多种所述化合物的药物组合物的制备方法、以及利用这种化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与17β-羟基类固醇脱氢酶有关的一种或多种疾病的方法。
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国际公布
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2004-06-03 WO2004/046111 英
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