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苯并三嗪衍生物的制备及用途

医药数据库中心 药学论坛 浙江大学/胡永洲;姜发琴;杨波;何俏军
公开(公告)号 CN1733742A  
公开(公告)日 2006.02.15  
申请(专利)号 CN200510050687.0  
申请日期 2005.07.12  
专利名称 苯并三嗪衍生物的制备及用途  
主分类号 C07D253/08(2006.01)I  
分类号 C07D253/08(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江大学  
发明(设计)人 胡永洲;发琴;杨 波;何俏军  
地址 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州求是专利事务所有限公司  
代理人 赵杭丽;张法高  
国省代码 浙江;33  
主权项 苯并三嗪衍生物,其特征是指N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物,结构通式见下。  
摘要 本发明提供苯并三嗪衍生物,主要指N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1,4-二氧化物,通过以下步骤制得:(1)邻硝基苯胺与三光气反应制得邻硝基苯异氰酸酯,然后与无水氨气反应得邻硝基苯基脲,化合物III在碱性条件下环合,酸化得3-羟基-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,并用POCl3作用得3-氯-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,然后与多种伯胺反应制得N-取代-3-氨基-1,2,4-苯并三嗪-1-氧化物,再与冰乙酸/过氧化氢作用得目标化合物。本发明对低氧下的肿瘤细胞有选择性抑制作用,可在制备作为低氧选择性抗肿瘤药物中应用。  
国际公布  
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