| 公开(公告)号 | CN1240705C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申请(专利)号 | CN02128146.7 |
| 申请日期 | 2002.12.31 |
| 专利名称 | 化疗药物-偕二膦酸偶联物及其合成方法和用途 |
| 主分类号 | C07F9/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/38(2006.01)I;C07F9/6571(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 四川大学 |
| 发明(设计)人 | 吴 勇;郭 丽;管 玫;李佩杰 |
| 地址 | 610041四川省成都市人民南路三段17号四川大学华西药学院 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 成都科海专利事务有限责任公司 |
| 代理人 | 岳 英 |
| 国省代码 | 四川;51 |
| 主权项 | 一种化疗药物-偕二膦酸偶联物，其特征在于：是将化疗药物氟尿嘧啶或苯丙氨酸氮芥与偕二膦酸偶联形成二元偶联物，其结构通式如(I)：其中，A为含氨基的氟尿嘧啶或苯丙氨酸氮芥残基，n为整数1-4。 |
| 摘要 | 本发明涉及将各种含氨基的化疗药物与含羧基偕二膦酸形成的偶联物的化学合成方法及用途。该二元偶联物，可成为骨肿瘤的靶向治疗剂；也可以络合治疗用的放射性同位素形成化疗药物-偕二膦酸-放射性核素三元偶合物，用于骨靶向放化疗治疗骨肿瘤。将化疗药物通过体内稳定性适中的酰胺键与二磷酸形成偶联物，期望服用后浓集在骨中，通过骨中的酰胺酶的水解释放出原药，从而发挥药效，减少化疗药物的全身分布和毒副作用，增大治疗效果和减少用药剂量，起到骨靶向治疗骨肿瘤的目的。同时偕二膦酸部位也可以发挥抑制破骨细胞的生理活性，减轻骨肿瘤所造成的骨疼痛、高钙血症和骨溶解等并发症，起到修复受损骨，保护健康骨的功效。 |
| 国际公布 |
