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取代的苯并二氧杂环庚烯

医药数据库中心 药学论坛 默克专利股份有限公司/T·海因里希;H·伯切尔;K·席曼;G·霍尔策曼;C·万阿姆斯特丹;G·巴尔托谢克;H·格赖纳;C·赛弗里德;M·布鲁内特;J·蔡勒;J·贝尔特隆
公开(公告)号 CN1729187A  
公开(公告)日 2006.02.01  
申请(专利)号 CN200380106988.X  
申请日期 2003.11.27  
专利名称 取代的苯并二氧杂环庚烯  
主分类号 C07D405/12(2006.01)I  
分类号 C07D405/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.12.20 EP 02028596.1  
申请(专利权)人 默克专利股份有限公司  
发明(设计)人 T·海因里希;H·伯切尔;K·席曼;G·霍尔策曼;C·万阿姆斯特丹;G·巴尔托谢克;H·格赖纳;C·赛弗里德;M·布鲁内特;J·蔡勒;J·贝尔特隆  
地址 德国达姆施塔特  
颁证日  
国际申请 2003-11-27 PCT/EP2003/013373  
进入国家日期 2005.06.20  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 张 敏  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I的苯并二氧杂环庚烯其中R1彼此独立地选自烷基、(CH2)mOD、(CH2)mCN、(CH2)mCOR5或(CH2)mCH2R5,其中m=0或1,R2,R3彼此独立地选自H、具有1至5个C原子的烷基,R4彼此独立地选自具有1至5个C原子的烷基、具有1至5个C原子的杂烷基、具有1至5个C原子的烷氧基、具有2至5个C原子的烷氧基烷基、Hal、CN、COR5或OH,R5代表OD、NH2、NHD或ND2,A代表CnH2n,其中n=2、3或4,B代表CpH2p,其中p=0、1、2、3或4,D彼此独立地选自H、具有1至5个C原子的烷基、具有2至5个C原子的烷氧基烷基、芳基或芳烷基,a,b代表0、1或2,以及Hal代表F、Cl、Br或I,及其生理学上可耐受的盐和溶剂化物。  
摘要 式(I)的苯并二氧杂环庚烯及其生理学上可耐受的盐和溶剂化物,其中R1、R2、R3、R4、A、B、a和b具有如权利要求1所示含义,是5HT1A受体和/或5HT4受体的配体,同时具有强大的血清素再摄取抑制作用。它们能够用于治疗和预防各种疾病。  
国际公布 2004-07-15 WO2004/058746 德  
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