公开(公告)号
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CN1729187A
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公开(公告)日
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2006.02.01
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申请(专利)号
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CN200380106988.X
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申请日期
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2003.11.27
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专利名称
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取代的苯并二氧杂环庚烯
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主分类号
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C07D405/12(2006.01)I
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分类号
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C07D405/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.12.20 EP 02028596.1
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申请(专利权)人
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默克专利股份有限公司
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发明(设计)人
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T·海因里希;H·伯切尔;K·席曼;G·霍尔策曼;C·万阿姆斯特丹;G·巴尔托谢克;H·格赖纳;C·赛弗里德;M·布鲁内特;J·蔡勒;J·贝尔特隆
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地址
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德国达姆施塔特
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颁证日
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国际申请
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2003-11-27 PCT/EP2003/013373
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进入国家日期
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2005.06.20
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张 敏
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I的苯并二氧杂环庚烯其中R1彼此独立地选自烷基、(CH2)mOD、(CH2)mCN、(CH2)mCOR5或(CH2)mCH2R5,其中m=0或1,R2,R3彼此独立地选自H、具有1至5个C原子的烷基,R4彼此独立地选自具有1至5个C原子的烷基、具有1至5个C原子的杂烷基、具有1至5个C原子的烷氧基、具有2至5个C原子的烷氧基烷基、Hal、CN、COR5或OH,R5代表OD、NH2、NHD或ND2,A代表CnH2n,其中n=2、3或4,B代表CpH2p,其中p=0、1、2、3或4,D彼此独立地选自H、具有1至5个C原子的烷基、具有2至5个C原子的烷氧基烷基、芳基或芳烷基,a,b代表0、1或2,以及Hal代表F、Cl、Br或I,及其生理学上可耐受的盐和溶剂化物。
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摘要
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式(I)的苯并二氧杂环庚烯及其生理学上可耐受的盐和溶剂化物,其中R1、R2、R3、R4、A、B、a和b具有如权利要求1所示含义,是5HT1A受体和/或5HT4受体的配体,同时具有强大的血清素再摄取抑制作用。它们能够用于治疗和预防各种疾病。
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国际公布
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2004-07-15 WO2004/058746 德
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