| 公开(公告)号 | CN1235896C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN02815021.X |
| 申请日期 | 2002.07.25 |
| 专利名称 | 制备贝前列素及其盐的方法 |
| 主分类号 | C07D307/93(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/93(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.30 HU P0103089 |
| 申请(专利权)人 | 奇诺英药物化学工厂有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·绍博;J·伯迪;G·道尔米迪;Z·鲍洛吉尼卡尔多什;Z·塞韦林尼尔 |
| 地址 | 匈牙利布达佩斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-25 PCT/HU2002/000074 |
| 进入国家日期 | 2004.01.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 匈牙利;HU |
| 主权项 | 制备式(I)化合物及其盐的方法，其特征在于使通式(VII)化合物，其中R2代表包含1-4个碳原子的直链或支链烷基，与通式化合物(VIII)反应，(R1)3Si-X(VIII)其中R1代表甲基或乙基，X代表氯或溴或碘原子，CF3SO2-O-基团，叠氮基-，氰基-，或基团或下述文献中描述的其它基团：甲硅烷基化剂，FlukaChemieAG，第二版，Dr.Gert.VanLook编辑(1995)ISBN3-905617-08-0，所得通式化合物(VI)，其中R1和R2的定义如上，被氧化成通式(V)的醛，其中R1和R2的定义如上，所得的经分离或不经分离的上述醛与通式(IX)的膦酸盐反应，其中R3代表包含1-4个碳原子的直链或支链烷基，所得通式(IV)化合物通过脱去11位的保护基团而进行脱保护，其中R1和R2的定义如上，并且如此获得的通式(III)化合物被还原，其中R2的定义如上，所得通式(II)化合物被水解，其中R2的定义如上，并且分离式(I)的酸并与碱反应而转化成其盐，然后分离所得的盐，或者所得式(I)的酸不经分离而转化为其盐，然后对所得的盐进行分离。 |
| 摘要 | 本发明涉及采用新中间体制备式(I)贝前列素(beraprost)的方法。 |
| 国际公布 | 2003-02-13 WO2003/011849 英 |
