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紫杉烷衍生物及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 因迪纳有限公司/E·博姆巴德利;B·加贝塔;A·庞特罗里
公开(公告)号 CN1234696C  
公开(公告)日 2006.01.04  
申请(专利)号 CN200410034672.0  
申请日期 2000.07.03  
专利名称 紫杉烷衍生物及其制备方法  
主分类号 C07D263/04(2006.01)I  
分类号 C07D263/04(2006.01)I  
分案原申请号 00809683.X  
优先权 1999.7.6 AU MI99A001483  
申请(专利权)人 因迪纳有限公司  
发明(设计)人 E·博姆巴德利;B·加贝塔;A·庞特罗里  
地址 意大利米兰  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 张 敏  
国省代码 意大利;IT  
主权项 制备(4S,5R)-N-Boc-2-(2,4-二甲氧基苯基)-4-异丁基-1-噁唑烷-5-甲酸的方法,其中包括下述步骤:a)用Boc保护亮氨醇的氨基;b)将N-Boc-L-亮氨醇转化成N-Boc-L-亮氨醛;c)制备步骤(b)产物的氰醇;d)将所述氰醇腈转化成相应的羧酸;e)形成羧酸甲酯;f)纯化(2R,3S)-3-(N-Boc)氨基-2-羟基-5-甲基己酸甲酯;g)将步骤(f)产物与2,4-二甲氧基苯甲醛缩二甲醇缩合;h)将(4S,5R)-N-Boc-2-(2,4-二甲氧基苯基)-4-异丁基-1-噁唑烷-5-甲酸甲酯转化成相应的羧酸。  
摘要 具有抗癌活性的新的紫杉烷衍生物,其制备方法,以及制备在13-位被异丝氨酸残基取代的14β-羟基-1,14碳酸酯浆果赤霉素III和V衍生物的方法。  
国际公布  
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