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MMP抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 利奥制药有限公司/M·K·克里斯滕森;L·K·A·布莱尔
公开(公告)号 CN1714096A  
公开(公告)日 2005.12.28  
申请(专利)号 CN03802336.9  
申请日期 2003.01.15  
专利名称 MMP抑制剂  
主分类号 C07F9/6584  
分类号 C07F9/6584;A61K31/675;A61P29/00;A61P19/00;A61P35/00  
分案原申请号  
优先权 2002.1.18 US 60/349,229  
申请(专利权)人 利奥制药有限公司  
发明(设计)人 M·K·克里斯滕森;L·K·A·布莱尔  
地址 丹麦巴勒鲁普  
颁证日  
国际申请 2003-01-15 PCT/DK2003/000025  
进入国家日期 2004.07.16  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,n是0、1、2或3;X代表异羟肟酸(CONHOH)、羧酸、膦酸、乙酰硫基甲基或巯基甲基;R1是其中E在存在时代表键或任选被取代的亚甲基或亚乙基;s和t独立地是0、1、2或3;A和A’独立地代表键、或者饱和或不饱和的任选被取代的环状或杂环烃二价或三价基团;Z代表键、O、S、C(O)、C(O)NR7、NR7C(O)或NR7,其中R7是氢、羟基、支链或直链的饱和或不饱和的任选被取代的烃基;R5代表键、链烷或链烯二价基团、一个或多个醚二价基团(R-O-R’)或胺二价基团(R-N-R’),其中R和R’独立地代表具有0至3个C的链烷或链烯二价基团;R6代表氢、羟基、卤素、氰基、硝基、支链或直链的饱和或不饱和的任选被取代的烃基、不饱和的任选被取代的环状或杂环烃基、NR8R9、C(O)NR8R9、C(O)R8、CO(O)R8、S(O)2R9,其中每个R8和R9独立地代表氢、卤素、支链或直链的饱和或不饱和的任选被取代的烃基;R2、R10和R11独立地代表氢或(C1-8)烷基、(C2-6)链烯基、(C3-8)环烷基、芳基(C0-6)烷基或杂芳基(C0-6)烷基,它们全部可以任选地被取代;R3和R4独立地代表氢、羟基或烷氧基;其条件是:如果A、A’、Z和R5都是键且s和t都是0(零),则R6不是氢,以及R3、R4、R10和R11中至少有一个不是氢。  
摘要 本发明涉及新颖的根据式I的化合物,其中n是0、1、2或3;X代表异羟肟酸(CONHOH)、羧酸、膦酸、乙酰硫基甲基或巯基甲基;R2、R10和R11独立地代表氢或(C1-8)烷基、(C2-6)链烯基、(C3-8)环烷基、芳基(C0-6)烷基或杂芳基(C0-6)烷基,它们全部可以任选地被取代;R3和R4独立地代表氢、羟基或烷氧基;其条件是如果A、A′、Z和R5都是键,且s和t都是0(零),则R6不是氢,以及R3、R4、R10和R11至少有一个不是氢;或其盐、水合物或溶剂化物;包含所述化合物的药物组合物;包括施用所述化合物的治疗方法;和所述化合物在制备药物中的用途。  
国际公布 2003-07-24 WO2003/059921 英  
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