| 公开(公告)号 | CN1706827A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN200510054663.2 |
| 申请日期 | 2005.03.12 |
| 专利名称 | 5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物及其用途 |
| 主分类号 | C07D209/12 |
| 分类号 | C07D209/12;C07D403/06;C07D401/06;C07D405/06;C07D417/06;A61K31/404;A61K31/4178;A61K31/4196;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5355;A61P31/14;A61P1/16 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.12 CN 200410021364.4 |
| 申请(专利权)人 | 沈阳药科大学 |
| 发明(设计)人 | 宫 平;赵燕芳 |
| 地址 | 110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物，其特征在于：通式I的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其药学上可接受的盐和/或水合物，其中R1为H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基，所述烷基和环烷基可以被1-2个选自羟基、硝基、卤代、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基任选取代；R2为C1-C6烷基，所述烷基可以被1-2个选自羟基、硝基、卤代、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基任选取代；X为氢、卤代、硝基、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基；Y为-NR3R4；Z为-CH2-S-R5、-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1、n、p为0-4之间的整数，q为0或1，当n、p为0时，q为0，当n、p为1-4之间的整数时，q为0或1；R3和R4相同或不同，分别独立地选自氢、氨基、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，它们可以被1-3个相同或不同的R8任选取代；或R3和R4与和它们所连接的氮原子一起形成胍基、5-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述杂环基和杂芳基除了与R3和R4连接的氮原子外，可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子，除了R3和R4所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述杂环基和杂芳基可以被1～3个相同或不同的R8任选取代；R5为C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基，它们可以被1-3个相同或不同的R9任选取代；当n＝0时，Ar1代表含有2-3个选自N、O或S的杂原子的5-10元杂芳基，并且Ar1可以被1-3个相同或不同的R9任选取代；当n＝1-4时，Ar1代表C6-C10芳基、5-10元杂芳基或5-10元杂环基，其中，所述杂芳基和杂环基可以含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar1可以被1-3个相同或不同的R9任选取代；Ar2代表C6-C10芳基、5-10元杂芳基或5-10元杂环基，其中，所述杂芳基和杂环基可以含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar2可以被1-3个相同或不同的R9任选取代；R8代表C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代、羟基、腈基、羧基、酯基、硝基；R9代表C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、任选被羟基、氨基或卤代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、卤代、C1-C6烷基酰基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷基酰胺基或被单或二(C1-C6烷基)取代的胺基；限制条件为：当Z为-CH2-S-R5，Y为二甲胺基，R1为甲基，R2为乙基，X为溴时，R5不是环己烷基；当Z为-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1，n＝0，q＝0，Y为二甲胺基，R1为甲基，R2为乙基，X为溴时，Ar1不是2-苯并[d]噻唑基；当Z为-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1，n＝1，q＝0，Y为二甲胺基，R1为甲基，R2为当Z为p＝0，q＝0，Y为二甲胺基，R1为甲基，R2为乙基，X为溴时，Ar2不是苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I所示的5-羟基吲哚-3-羧酸酯类化合物包括其消旋体或旋光异构体，及其药学上可接受的盐和/或水合物，其中取代基R1、R2、Z、X和Y具有在说明书中给出的含义。式I的化合物可用于制备治疗和/或预防病毒性感染药物，尤其是用于制备抗乙肝病毒和抗人免疫缺陷病毒药物。 |
| 国际公布 |
