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大环内酯类化合物

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/G·弗莱斯纳;H·黑克尔;E·屈斯特斯;G·佩恩
公开(公告)号 CN1229381C  
公开(公告)日 2005.11.30  
申请(专利)号 CN01809832.0  
申请日期 2001.05.21  
专利名称 大环内酯类化合物  
主分类号 C07D498/18  
分类号 C07D498/18;A61K31/436;A61P37/06;//(C07D498/18,311:00,273:00,221:00)  
分案原申请号  
优先权 2000.5.22 GB 0012383.6  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 G·弗莱斯纳;H·黑克尔;E·屈斯特斯;G·佩恩  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2001-05-21 PCT/EP2001/005836  
进入国家日期 2002.11.20  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 游离形式或当存在盐形式时,盐形式的式I化合物其中R1是呈β-构型的羟基;且R2是甲基,且R3和R4当中有一个基团是乙基,另一个是甲基;或者R1是呈α-构型的氯;且R2、R3和R4当中有一个基团是乙基,其它基团是甲基。  
摘要 式(I)化合物,其中的取代基具有不同的含义,由此R2-R4当中有一个是乙基。它们可通过发酵制得,或者通过在同时或伴随的差向异构化作用下用氯置换羟基制得。它们可作为药物用于预防或治疗炎性病症和需要免疫抑制的病症,可选择性地与其它相容的药物活性剂例如大环内酰胺大环内酯如pimecrolimus联合或组合使用。  
国际公布 2001-11-29 WO2001/090110 英  
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