| 公开(公告)号 | CN1703404A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN200380101311.7 |
| 申请日期 | 2003.10.06 |
| 专利名称 | 制备10,11-二氢-10-羟基-5H-二苯并(b,f)氮杂工-5-甲酰胺的两种对映异构体的对映选择性方法及其新晶形 |
| 主分类号 | C07D223/24 |
| 分类号 | C07D223/24;C07F15/00;A61K31/55;A61P25/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.7 GB 0223224.7 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | C·马特斯;G·塞德尔迈耶;F·布拉特尔;S·普费弗;D·格里勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-06 PCT/EP2003/011034 |
| 进入国家日期 | 2005.04.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 制备式Ia或Ib化合物的方法：其中，每个R1和R2独立地为氢、卤素、氨基或硝基；且每个R3和R4独立地为氢或C1-C6烷基；该方法包括在氢供体和还原剂的存在下使式II化合物还原的步骤：其中R1、R2、R3和R4如式Ia或Ib化合物中定义，所述还原剂选自式(IIIa)、(IIIb)、(IVa)、(IVb)、(Va)、(Vb)、(VIa)或(VIb)化合物：其中，M为Ru、Rh、Ir、Fe、Co或Ni；L1为氢；L2表示芳基或芳基-脂肪族基团；Hal为卤素；R5为脂肪族、脂环族、脂环族-脂肪族、芳基或芳基-脂肪族的基团，其在每种情形下可与聚合物连接；每个R6和R7独立地为脂肪族、脂环族、脂环族-脂肪族、芳基或芳基-脂肪族的基团；每个R8和R9为苯基，或者R8和R9与它们连接的碳原子一起形成环己烯环或环戊烯环；以及R17为H、烷基、卤素、氨基、二烷基氨基、硝基或C1-C6烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通过10-氧代-二氢二苯并[b，f]氮杂的转移氢化来制备取代的对映纯的10-羟基-二氢二苯并[b，f]氮杂(Ia)和(Ib)的新方法，在所述中每个R1和R2独立地为氢、卤素、氨基或硝基；且每个R3和R4独立地为氢或C1-C6烷基。本发明还涉及新的式IIIa和IIIb催化剂，其中M为Ru、Rh、Ir、Fe、Co或Ni，L1为氢，L2表示芳基或芳基-脂肪族基团，且其它基团如本文中定义。本发明还涉及可通过新方法获得的10，11-二氢-10-羟基-5H-二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺的两种对映异构体的新晶形，它们在制备药物制剂中的用途，含有这些新晶形的新药物制剂和/或这些新晶形在治疗疾病如癫痫中的用途或者在制备适用于该治疗的药物制剂中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-04-15 WO2004/031155 英 |
