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一种高分子抗肿瘤顺铂药物及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 北京市海格里斯科技有限公司/黄骏廉
公开(公告)号 CN1698903A  
公开(公告)日 2005.11.23  
申请(专利)号 CN200510072155.7  
申请日期 2005.05.25  
专利名称 一种高分子抗肿瘤顺铂药物及其制备方法  
主分类号 A61K47/48  
分类号 A61K47/48;A61K31/555;A61P35/00  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京市海格里斯科技有限公司  
发明(设计)人 黄骏廉  
地址 100080北京市海淀区黄庄小区中关村823楼501室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京中北商标专利事务所有限公司  
代理人 丁文蕴  
国省代码 北京;11  
主权项 一种高分子抗肿瘤药物,其特征在于,化学通式为RPEG2Y-B-C,其结构式如下:或其中R为10个碳以下的直链烷烃、异丙基或苄基;R1为CH或苯基;R2为1~9个碳原子的烃基;a、b、c为0~9的整数;k为0~6的整数;s、t、为10~2000的整数;W为O、S、NH、之一,同一分子中W可为不同基团;Y为NH、S、O、CH=、N=之一;V为NH、S、O、=HC、=N之一。  
摘要 本发明以双臂RPEG2Y—为载体,通过对抗肿瘤药物顺铂的偶合,得到了一种新的大分子抗肿瘤药物,并对其的药理性能进行了初步的研究。顺铂是一种目前在癌症治疗中获得广泛应用的抗肿瘤药物,但毒副作用大、在体内易被快速清除等缺点限制了其治疗指数的进一步提高。因此,降低顺铂的毒副作用,延长其在体内的代谢半衰期已经成为提高顺铂疗效的当务之急。而把其载体化无疑是一条有效的途径。本发明以双臂RPEG2Y—为载体,通过化学反应与顺铂偶合,得到了一种新的大分子载体药物。药理实验初步证明了以双臂PEG为载体的顺铂药物,比线型PEG为载体的顺铂具有更高的疗效。  
国际公布  
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