公开(公告)号 | CN1698903A |
公开(公告)日 | 2005.11.23 |
申请(专利)号 | CN200510072155.7 |
申请日期 | 2005.05.25 |
专利名称 | 一种高分子抗肿瘤顺铂药物及其制备方法 |
主分类号 | A61K47/48 |
分类号 | A61K47/48;A61K31/555;A61P35/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 北京市海格里斯科技有限公司 |
发明(设计)人 | 黄骏廉 |
地址 | 100080北京市海淀区黄庄小区中关村823楼501室 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 北京中北商标专利事务所有限公司 |
代理人 | 丁文蕴 |
国省代码 | 北京;11 |
主权项 | 一种高分子抗肿瘤药物,其特征在于,化学通式为RPEG2Y-B-C,其结构式如下:或其中R为10个碳以下的直链烷烃、异丙基或苄基;R1为CH或苯基;R2为1~9个碳原子的烃基;a、b、c为0~9的整数;k为0~6的整数;s、t、为10~2000的整数;W为O、S、NH、之一,同一分子中W可为不同基团;Y为NH、S、O、CH=、N=之一;V为NH、S、O、=HC、=N之一。 |
摘要 | 本发明以双臂RPEG2Y—为载体,通过对抗肿瘤药物顺铂的偶合,得到了一种新的大分子抗肿瘤药物,并对其的药理性能进行了初步的研究。顺铂是一种目前在癌症治疗中获得广泛应用的抗肿瘤药物,但毒副作用大、在体内易被快速清除等缺点限制了其治疗指数的进一步提高。因此,降低顺铂的毒副作用,延长其在体内的代谢半衰期已经成为提高顺铂疗效的当务之急。而把其载体化无疑是一条有效的途径。本发明以双臂RPEG2Y—为载体,通过化学反应与顺铂偶合,得到了一种新的大分子载体药物。药理实验初步证明了以双臂PEG为载体的顺铂药物,比线型PEG为载体的顺铂具有更高的疗效。 |
国际公布 |