| 公开(公告)号 | CN1219772C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03129682.3 |
| 申请日期 | 2003.06.30 |
| 专利名称 | 5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑啉液相合成法 |
| 主分类号 | C07D231/06 |
| 分类号 | C07D231/06;C07D231/04;C07D231/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江大学 |
| 发明(设计)人 | 林旭锋;张健;王彦广 |
| 地址 | 310027 浙江省杭州市西湖区玉古路20号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 张法高 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉的液相合成方法，其特征在于在室温，在有机溶剂中，在有机碱作用下，混合等当量的芳香醛和芳香肼盐得到的相应的腙，然后加入可溶性树脂支载的取代的丙烯酸酯和氧化剂，在一定温度下即以一锅法的成环反应获得树脂负载的5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉；经过简单的结晶、洗涤和干燥，这些高聚物负载的吡唑啉在醇溶剂中，在相应的醇钠催化下，这些高聚物负载的吡唑啉从可溶性树脂上解离下来，得到5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉；反应式为：其中R1、R2＝H、烷基、氰基、卤素、硝基、甲氧基、乙氧基，其中烷基为CnH2n+1，n＝1-5；R3＝甲基、乙基；R4＝H、烷基，其中烷基为CnH2n+1，n＝1-5。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉液相合成法。即在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将取代的丙烯酰氯偶联到可溶性树脂上。在有机碱作用下，混合等当量的芳香醛和芳香肼盐酸盐得到的相应的腙，然后加入可溶性树脂支载的取代的丙烯酸酯和氧化剂，即以一锅法的成环反应获得树脂负载的5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉。在醇溶剂中，在相应的醇钠催化下，这些高聚物负载的吡唑啉从可溶性树脂上解离下来，以高产率和高纯度得到5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉，此类化合物可开发为药物、农药和感光材料，该方法合成简便快速、成本低廉，有良好的应用前景。 |
| 国际公布 |
