公开(公告)号 | CN1696128A |
公开(公告)日 | 2005.11.16 |
申请(专利)号 | CN200410072595.8 |
申请日期 | 2004.11.02 |
专利名称 | 一种合成盐酸雷莫司琼的新方法 |
主分类号 | C07D403/06 |
分类号 | C07D403/06;//(C07D403/06,209∶12,233∶60) |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 天津康鸿医药科技发展有限公司 |
发明(设计)人 | 李祎亮;邹美香;魏文涛;曹 光;孙歆慧;张彩霞 |
地址 | 300040天津市和平区贵州路18号君悦大厦B座6层 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 天津市杰盈专利代理有限公司 |
代理人 | 朱红星 |
国省代码 | 天津;12 |
主权项 | 一种合成盐酸雷莫司琼的新方法,它包括如下步骤:(1).将化合物(I)与1-12N盐酸混合加热回溜,冷却,将混合物滴加到5-50%的氢氧化钠水溶液中,制得化合物(IV);其中,R为C1~C4的直链或支链的烷烃;(2).化合物(IV)经手性拆分剂拆分,制得盐酸雷莫司琼(V)。 |
摘要 | 本发明公开了一种合成盐酸雷莫司琼的新方法。本法以四氢苯并咪唑为起始原料,采用咪唑环酰基保护,制备得到酰化的四氢苯并咪唑衍生物,随后经芳香碳酰化,制得化合物(I),再经酸水解,制备混旋雷莫司琼,总收率为76%左右,高于现有文献所报道的合成收率(70%左右),从而以一种新的合成方法,完成了该发明。本发明和现有技术相比,制备方法简单,反应条件温和,革除了部分限制使用的溶媒,简化了操作方法,同时节约了原料,降低了生产成本。适于工业化生产。 |
国际公布 |