| 公开(公告)号 | CN1694886A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申请(专利)号 | CN03825177.9 |
| 申请日期 | 2003.09.19 |
| 专利名称 | 作为周期素依赖性激酶抑制剂的咪唑并吡嗪 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/495;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.23 US 60/412,997 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | K·帕鲁奇;T·J·古兹;M·P·德怀尔;R·J·多尔;V·M·吉里亚瓦拉布汉;A·K·马拉姆斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-19 PCT/US2003/029209 |
| 进入国家日期 | 2005.05.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由以下结构式表示的化合物：式III其中：R选自H、卤素、芳基、杂芳基、环烷基、芳烷基、杂环基、杂环烷基、烯基、炔基、-C(O)R7、和其中该芳基、杂芳基、环烷基、芳烷基、烯基、杂环基和其结构如上R所示的杂环基部分分别可未被取代或视需要独立地被一个或多个相同或不相同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-(CHR5)nOR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R1是H、卤素或烷基；R2选自卤素、R9、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、烯基、炔基、环烷基、-CF3、-C(O)R7、被1-6个可相同或不同的R9基取代的烷基；每个R9被独立地选择，和其中该芳基、杂芳基、芳烷基及杂环基分别可未被取代或视需要独立地被一个或多个可相同或不同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R3选自H、芳基、杂芳基、杂环基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-杂芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、环烷基、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8、-(CHR5)n-CH(芳基)2、和其中该芳基、杂芳基及杂环基分别可被取代或视需要被一个或多个可相同或不同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R5是H或烷基；R6选自H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基及杂芳烷基，其中该烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基及芳烷基分别可未被取代或视需要被一个或多个可相同或不同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R7选自烷基、芳基、杂芳基、芳烷基及杂芳烷基，其中该烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基及芳烷基分别可未被取代或视需要被一个或多个可相同或不同的部分取代，每一部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；将计就计R8选自R6、-C(O)NR5R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)R7、-C(O2)R6、-S(O2)R7及-(CH2)-芳基；R9选自卤素、CN、NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-OR6、-C(O)R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；m是0至4；n是1-4；及p是0-3。 |
| 摘要 | 在许多实施方案中，本发明提供一种作为周期素依赖性激酶抑制剂的新型咪唑并[1，2-a]吡嗪化合物、制备这些化合物的方法、包括一种或多种这些化合物的医药组合物、制备含有一种或多种这些化合物的医药配方的方法、以及使用这些化合物或医药组合物以治疗、预防、抑制或改善一种或多种与CDK有关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-04-01 WO2004/026877 英 |
