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杀内寄生虫组合物

医药数据库中心 药学论坛 拜尔公司/A·哈德;G·冯萨姆森-希梅尔斯特杰纳
公开(公告)号 CN1224391C  
公开(公告)日 2005.10.26  
申请(专利)号 CN00807450.X  
申请日期 2000.05.04  
专利名称 杀内寄生虫组合物  
主分类号 A61K31/495  
分类号 A61K31/495;A61K38/15  
分案原申请号  
优先权 1999.5.12 DE 19921887.0  
申请(专利权)人 拜尔公司  
发明(设计)人 A·哈德;G·冯萨姆森-希梅尔斯特杰纳  
地址 德国莱沃库森  
颁证日  
国际申请 2000-05-04 PCT/EP2000/004014  
进入国家日期 2001.11.12  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张元忠;王其灏  
国省代码 德国;DE  
主权项 一种杀内寄生虫组合物,其特征在于含有哌嗪和环状缩多肽,所述环状缩多肽对应于式(I)的化合物及其旋光异构体和外消旋体:其中:R1、R2、R11和R12相互独立地代表C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-6环烷基、或非必要地被卤素、C1-4烷基、OH、C1-4烷氧基取代的苯乙基、苄基或苯基;R3、R5、R7、R9相互独立地代表H或非必要地被羟基、C1-4烷氧基、酰胺基、胍基、-SH或C1-4烷硫基取代的直链或支链C1-8烷基,还代表非必要地被卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基取代的苯基、苄基或苯乙基;R4、R6、R8、R10相互独立地代表H、非必要地被羟基、C1-4烷氧基、羧基、酰胺基、咪唑基、吲哚基、胍基、SH或C1-4烷硫基取代的直链C1-5烷基、乙烯基、C3-7环烷基,以及代表异丙基、仲丁基以及代表非必要地被卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基取代的苯基、苄基或苯乙基,所述哌嗪对应于式(X)的化合物:其中:R13和R14相同或不同,相互独立地代表H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基和-CONR15R16或-CSNR15R16,其中R15和R16相同或不同,相互独立地代表H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基。  
摘要 本发明涉及哌嗪用于加强环状缩多肽在杀内寄生虫剂中的杀内寄生虫作用的用途,所说的缩多肽由作为环结构单元的氨基酸和羟基羧酸组成,并且含有24个环原子。本发明还涉及该种类型的试剂和哌嗪和环状缩多肽用于生产杀内寄生虫剂的用途,所说的环状缩多肽由作为环结构单元的氨基酸和羟基羧酸组成并且含有24个环原子。  
国际公布 2000-11-23 WO2000/069425 德  
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